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BETABLOCCANTI

BREVIBLOC

INFUS 250ML 10MG/ML

BAXTER SpA

Descrizione prodotto

BREVIBLOC*INFUS 250ML 10MG/ML

Principio attivo

ESMOLOLO CLORIDRATO

Forma farmaceutica

PREPARAZIONE INIETTABILE

ATC livello 3

BETABLOCCANTI

Tipo prodotto

FARMACO SOLO USO OSPEDALIERO

Prezzo al pubblico

195.00


Codice ATC livello 5:
C07AB09

Codice AIC:
27248032


Non contiene glutine
Non contiene lattosio
Uso veterinario o entrambi


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Indicazioni terapeutiche

Tachicardie sopraventricolari (al di fuori delle sindromi di preeccitazione), e particolarmente: fibrillazione atriale, flutter atriale, tachicardia sinusale ed in tutti i casi in cui si giudichi necessario un betabloccante di brevissima durata d’azione.

Tachicardia ed ipertensione che si manifestino anche durante il periodo peri-operatorio.

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Composizione

Esmololo Cloridrato 10 mg/ml

Per gli eccipienti, vedere il punto 6.1

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Eccipienti

Sodio cloruro, sodio acetato, acido acetico glaciale, sodio idrossido o acido idrocloridrico, acqua ppi. L’osmolarità è 312 mOsmol/L.

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Controindicazioni

a) Assolute

Grave bradicardia (≤ 50 battiti/min.)

Blocco atrio-ventricolare di alto grado (senza apparati)

Shock cardiogenico

Insufficienza cardiaca congestizia scompensata

Bambini al di sotto dei 12 anni

Gravidanza e allattamento (vedi sezione 4.6, “Gravidanza e allattamento”)

b) Relative:

Asma bronchiale,

Broncopneumopatia cronica ostruttiva (B.P.C.O.)

In caso di turbe ventilatorie ostruttive, ed in presenza di antecedenti di broncospasmo, l’esmololo deve essere utilizzato con prudenza tenendo conto della sua relativa cardioselettività beta 1 e della sua titolabilità (vedi anche 4.4 “Speciali avvertenze e precauzioni d’impiego”).

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Posologia

Il medicinale è una concentrazione, pronta all’uso (250 ml), di 10 mg/ml in sodio cloruro, raccomandata per la somministrazione endovenosa di Brevibloc. Non introdurre additivi a Brevibloc 10 mg/ml per infusione. Alla concentrazione di 10 mg/ml, la dose d’attacco di 0,5 mg/kg/min per un paziente di 70 kg corrisponde a 3,5 ml.

Tachiaritmia sopraventricolare

La posologia dell’esmololo deve essere adattata ad ogni paziente. Bisogna somministrare una dose d’attacco seguita da una dose di mantenimento.

Schema posologico

Sequenza di 5 minuti:

iniezione E. V. di una dose d’attacco di 500/mcg/kg/min in 1 minuto;

perfusione di una dose di mantenimento di 50/mcg/kg/min in 4 minuti.

Ricominciare la sequenza di 5 minuti fino ad ottenere l’effetto terapeutico desiderato:

stessa dose d’attacco in 1 minuto;

dose di mantenimento aumentata di 50 mcg/kg/min ad ogni sequenza, senza superare 200 mcg/kg/min.

Una volta raggiunte la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca desiderate, mantenere unicamente la perfusione della dose di mantenimento efficace, che si situa tra 50 e 200 mcg/kg/min.

La durata della perfusione ai livelli indicati e la dose di mantenimento possono essere modificate in funzione dell’effetto terapeutico e dell’incidenza di eventuali effetti secondari.

Lo schema posologico sopra riportato è descritto in modo più dettagliato nella tabella sottostante:

Dose di attacco: 500 mcg/kg/min per 1 minuto,

poi, dose di mantenimento: 50 mcg/kg/min al minuto per 4 minuti

  Se vi è risposta: mantenere la dose di mantenimento a 50 mcg/kg/min.
Se dopo 5 minuti la risposta è insufficiente: ricominciare con una dose di attacco da 500 mcg/kg/min durante 1 minuto. Aumentare la dose di mantenimento a 100 mcg/kg/min, ogni minuto per 4 minuti  
  Se vi è risposta: mantenere la dose di mantenimento a 100 mcg/kg/min.
Se la risposta è insufficiente: ricominciare con una dose di attacco da 500 mcg/kg/min durante 1 minuto. Aumentare la dose di mantenimento a 150 mcg/kg/min ogni minuto per 4 minuti.  
  Se vi è risposta: mantenere la dose di mantenimento a 150 mcg/kg/min.
Se la risposta è insufficiente: ricominciare con una dose d’attacco da 500 mcg/kg/min durante 1 minuto. Aumentare la dose di mantenimento a 200 mcg/kg/min e mantenere la perfusione.  

* Appena si raggiunge il punto limite della frequenza cardiaca richiesta (per es. pressione ematica diminuita), SOSPENDERE l’infusione d’attacco e ridurre la dose di incremento nell’infusione di mantenimento da 50 mcg /kg/min a 25 mcg /kg/min o meno. Se necessario, l’intervallo tra le fasi della titolabilità può essere aumentato da 5 a 10 minuti.

In caso di comparsa di effetti collaterali, ridurre la posologia di BREVIBLOC o interrompere la somministrazione del medicinale. Gli effetti collaterali scompaiono nei 30 minuti successivi.

In caso di comparsa di un’infiammazione nel punto di infusione, dovrà essere scelto un altro punto di iniezione facendo attenzione a prevenire uno stravaso.

L’interruzione brusca della somministrazione di BREVIBLOC non ha provocato nei pazienti trattati gli effetti rebound che sopravvengono abitualmente nel caso di arresto brusco di un trattamento cronico a base di betabloccanti in pazienti coronaropatici. Per questi pazienti un’attenzione particolare va osservata nel caso di un’interruzione drastica della somministrazione di esmololo.

Nei pazienti che presentano una tachicardia sopraventricolare, non appena siano stati ottenuti la frequenza cardiaca desiderata ed uno stato clinico stabile, si proseguirà la terapia con un antiaritmico quale verapamil, propranololo, metoprololo, digossina o chinidina.

Le istruzioni concernenti la sostituzione terapeutica sono fornite qui di seguito, ma, in ogni caso, il medico dovrà riferirsi attentamente alle istruzioni relative al prodotto scelto.

Altro antiaritmico Posologia
Propranololo 10-20 mg ogni 4-6 ore per os
Digossina da 0,125 mg a 0,5 mg ogni 6 ore per os o E.V.
Verapamil 80 mg ogni 6 ore per os
Chinidina 200 mg ogni 2 ore per os

La posologia dell’esmololo è da ridurre nei seguenti casi:

Durante la prima ora successiva alla somministrazione della prima dose del farmaco, ridurre della metà (50%) la velocità di infusione dell’esmololo.

Dopo la somministrazione della seconda dose del farmaco, sorvegliare la risposta ottenuta e, se la frequenza cardiaca si mantiene costante per un’ora, interrompere l’infusione dell’esmololo.

ATTENZIONE: l’impiego di infusioni di esmololo per periodi superiori alle 24 ore non è stato valutato.

Tachicardia e aumenti di pressione peri-operatori

In periodo intra-operatorio, durante l’anestesia, quando è necessario un controllo immediato:

iniezione E.V. di una dose d’attacco sotto forma di un bolo di 80 mg in 15-30 secondi;

infusione di una dose di mantenimento da 150 mcg/kg/min, che potrà essere aumentata fino a 300 mcg/kg/min.

Al momento del risveglio dall’anestesia, per prevenire la scarica adrenergica

iniezione E.V. di una dose d’attacco da 500 mcg/kg/min al minuto per 4 minuti;

infusione di una dose di mantenimento da 300 mcg/kg/min.

In periodo post-operatorio

iniezione E.V. di una dose d’attacco di 500 mcg/kg/min in 1 minuto;

usare le fasi di titolabilità di 50, 100, 150, 200, 250 e 300 mcg/kg/min somministrati ogni 4 minuti, fermandosi all’effetto terapeutico desiderato.

Ricominciare con la sequenza di 5 minuti fino ad ottenere l’effetto terapeutico desiderato:

stessa dose d’attacco in 1 minuto;

dose di mantenimento aumentata di 50 mcg/kg/min ad ogni sequenza, senza superare 300 mcg/kg/min.

Allorché siano raggiunte la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca desiderate, mantenere unicamente l’infusione della dose di mantenimento efficace che si situa tra 50 e 300 mcg/kg/min.

Può essere prevista una modulazione della durata dei livelli di perfusione e della dose di mantenimento in funzione dell’effetto terapeutico o dell’incidenza di eventuali effetti secondari.

Se le condizioni del paziente lo giustificano, è possibile interrompere in qualsiasi momento l’infusione e riprenderla con una dose di mantenimento inferiore quando ciò venga giudicato utile.

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Avvertenze e precauzioni

Precauzioni

In seguito al loro effetto negativo sul tempo di conduzione, i beta-bloccanti devono essere somministrati con attenzione nei pazienti con blocco cardiaco di primo grado. Gli anziani devono essere trattati con cautela, iniziando con un dosaggio più basso; di solito la tolleranza degli anziani è buona.

I pazienti con malattia broncospastica non devono, in generale, ricevere beta-bloccanti. A causa della selettività e titolabilità del suo beta1 relativo, Brevibloc deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie broncospastiche. Tuttavia, dato che la selettività del beta1 non è assoluta, Brevibloc deve essere titolato con attenzione per ottenere la dose efficace più bassa possibile. Nel caso di broncospasmo, l’infusione deve essere immediatamente sospesa e, se necessario, somministrato un agonista beta2.

Sulla base di quanto sopra, Brevibloc deve essere usato con cautela anche in pazienti con dispnea o asma pregresse.

Nei pazienti diabetici i betabloccanti possono nascondere i sintomi premonitori di un’ipoglicemia come una tachicardia; tuttavia, le vertigini ed i sudori non sono significativamente modificati.

Nei pazienti aventi una pressione arteriosa sistolica bassa prima dell’assunzione dell’esmololo sarà necessaria un’attenzione particolare durante il periodo di titolazione e durante la perfusione di mantenimento.Tutti i pazienti che ricevano dell’esmololo dovranno essere sottoposti ad una registrazione continua della pressione arteriosa e dell’ECG; in caso di episodio ipotensivo, con la riduzione del dosaggio o la sua interruzione l’ipotensione è rapidamente reversibile.

Nei pazienti con insufficienza renale l’esmololo deve essere somministrato con cautela poichè il metabolita acido dell’esmololo è principalmente eliminato immodificato dai reni. In questi pazienti l’eliminazione del metabolita acido è significativamente diminuita, poichè l’emivita è circa dieci volte superiore alla norma, e i livelli di plasma sono considerevolmente elevati.

In caso di insufficienza epatica non sarà necessaria nessuna ulteriore precauzione per via della funzione precipua svolta dalle esterasi plasmatiche nel metabolismo dell’esmololo.

In pazienti con disordini circolatori periferici (malattia o sindrome di Raynaud, claudicazione intermittente), i beta-blocanti devono essere usati con grande cautela dato che può sopravvenire un peggioramento di questi disordini.

Sebbene le interazioni osservate in studi “ad hoc” non siano clinicamente rilevanti (vedi la successiva sezione 4.5 “Interazioni con altri farmaci ed altre forme di interazione”) Brevibloc deve essere titolato con cautela in pazienti trattati contemporaneamente con digossina, morfina, succinilcolina o warfarina.

Avvertenze

In caso di antecedenti di insufficienza cardiaca, la stimolazione simpatica è necessaria per sostenere la funzione circolatoria nell’insufficienza cardiaca congestizia, e il blocco dei recettori beta ha il rischio potenziale di aumentare la depressione della contrattilità del miocardio e causare maggiore insufficienza. La continua depressione del miocardio con gli agenti beta-bloccanti per un certo periodo di tempo può, in alcuni casi, portare ad insufficienza cardiaca. Ai primi segni o sintomi di insufficienza cardiaca imminente, Brevibloc deve essere interrotto. Sebbene l’interruzione possa essere sufficiente, a causa della rapida emivita di Brevibloc, considerare anche un trattamento specifico (vedi anche sezione 4.9 “Sovradosaggio”).

I beta-bloccanti possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina nei pazienti con angina di Prinzemetal dovuta all’alfa-recettore incontrastato che funge da mediatore nella vasocostrizione dell’arteria coronarica. In questi pazienti i beta-bloccanti non selettivi non devono essere usati ed i bloccanti beta1 selettivi vanno usati solo con la massima attenzione.

I beta-bloccanti possono indurre bradicardia. Se la velocità del polso diminuisce a meno di 50-55 battiti al minuto a riposo e il paziente manifesta sintomi collegati alla bradicardia, il dosaggio deve essere ridotto.

I beta-bloccanti possono aumentare sia la sensibilità verso gli allergeni che la serietà delle reazioni anafilattiche.

Nei pazienti anziani: non è stata rilevata nessuna modifica degli effetti farmacodinamici dal confronto dei risultati ottenuti in pazienti di età superiore ai 65 anni e pazienti di età inferiore ai 65 anni.

La sicurezza e l’efficacia dell’esmololo sul bambino non sono state accertate.

Per chi pratica sport agonistici, attenzione: questo prodotto contiene un principio attivo che può introdurre una reazione positiva ad alcuni test praticati durante controlli antidoping.

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Interazioni

L’associazione con agenti ganglioplegici può provocare un potenziamento dell’effetto ipotensivo.

L’associazione dell’esmololo agli anestetici volatili può potenziare i loro effetti ipotensivi. La posologia dell’uno o degli altri potrà essere modificata per mantenere l’effetto desiderato.

Farmaci anestetici: in situazioni in cui lo stato del volume plasmatico del paziente è incerto oppure vengono utilizzati in concomitanza farmaci anti-ipertensivi, si può verificare attenuazione della tachicardia di riflesso e un aumentato rischio di ipotensione.

Il blocco continuato dei recettori beta riduce il rischio di aritmia durante l’induzione e l’intubazione. L’anestesista deve essere informato quando il paziente riceve un agente beta-bloccante in aggiunta a Brevibloc.

L’associazione alla succinilcolina non provoca modificazione della velocità di comparsa del blocco neuromuscolare; in cambio, la durata di tale blocco può risultare leggermente aumentata (passando da 5 ad 8 minuti).

Calcio-antagonisti: L’associazione con verapamil o diltiazem influenza negativamente la contrattilità e la conduzione atrio-ventricolare. Ai pazienti che presentano turbe della conduzione, l’esmololo non potrà essere somministrato che 48 ore dopo l’interruzione del verapamil.

L’associazione con derivati della diidropiridina, come la nifedipina, può aumentare il rischio d’ipotensione. Inoltre, nei pazienti con insufficienza cardiaca, il trattamento con agenti beta-bloccanti può portare ad arresto cardiaco. Pertanto, sono raccomandati un’attenta valutazione della titolazione di Brevibloc ed un appropriato monitoraggio emodinamico

L’associazione di beta-bloccanti con glicosidi digitalici può aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare.

In uno studio specifico condotto su volontari sani, dove digossina e Brevibloc sono stati somministrati contemporaneamente per via endovenosa, si è verificato in alcuni casi un aumento del 10-20% dei livelli ematici di digossina, mentre quest’ultima non ha influenzato la farmacocinetica di Brevibloc.

Associazione con clonidina: I beta-bloccanti aumentano il rischio dell’ipertensione di “rebound”. Se associato a beta-bloccanti non selettivi, come il propanololo, il trattamento con clonidina deve essere continuato per un certo periodo successivamente all’interruzione della somministrazione del beta-bloccante.

L’associazione alla morfina per via endovenosa non provoca alcuna modificazione del tasso plasmatico di morfina; invece, è stato osservato un aumento del 46% dei tassi plasmatici d’esmololo allo stato d’equilibrio senza modificazione degli altri parametri farmacocinetici.

L’associazione con farmaci anti-aritmici di classe I (per es. disopiramide, chinidina) e amiodarone può avere un effetto potenziante sul tempo di conduzione atriale ed indurre effetto inotropo negativo.

L’insulina e i farmaci antidiabetici orali possono intensificare l’effetto ipoglicemizzante (specialmente nel caso di beta-bloccanti non selettivi). Il blocco beta-adrenergico può prevenire, mascherandola l’apparizione dei segni di ipoglicemia (tachicardia).

I farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandine possono aumentare gli effetti ipotensivi dei beta-bloccanti.

Gli agenti simpaticomimetici possono contrastare l’effetto degli agenti bloccanti beta-adrenergici

La somministrazione concomitante di antidepressivi triciclici, barbiturici e fenotiazine, come pure di altri agenti anti-ipertensivi può aumentare gli effetti di abbassamento della pressione ematica. Il dosaggio di Brevibloc deve pertanto essere regolato conseguentemente per evitare un’ipotensione inattesa.

I dati ottenuti da uno studio di interazione tra Brevibloc e la warfarina hanno dimostrato che la somministrazione concomitante di Brevibloc e warfarina non altera i livelli di plasma della warfarina. Le concentrazioni di Brevibloc, tuttavia, sono inequivocabilmente maggiori se somministrato con warfarina.

Le sostanze che esauriscono la catecolamina come per es. la reserpina, possono avere un potenziamento di effetto se somministrate con agenti beta-bloccanti. I pazienti trattati contemporaneamente con una di queste sostanze e Brevibloc devono dunque essere osservati attentamente per un’eventuale ipotensione o segni di bradicardia evidente, che si manifestano con vertigini, sincope o ipotensione posturale.

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Effetti indesiderati

Più frequentemente: ipotensione arteriosa (vedi sezione 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego”).

Meno frequentemente: eccessiva sudorazione, nausea, vomito, ischemia periferica, cefalea, infiammazione, indurimento al livello del punto d’infusione (vedi sezione 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego”), bradicardia e broncospasmo in periodo perioperatorio.

Raramente: ansietà, anoressia, costipazione, ritenzione urinaria, edema, sibili, dispnea, turbe dell’eloquio, disturbi della vista ed episodi febbrili.

Eccezionalmente: in caso di stravaso, possibilità di necrosi cutanea.

In caso di comparsa di effetti collaterali, ridurre o interrompere l’infusione di esmololo. Tutti questi effetti collaterali scompaiono in al massimo 30 minuti dalla sospensione dell’infusione di esmololo.

Le seguenti reazioni avverse sono state registrate in studi clinici condotti su 369 pazienti con tachiaritmia sopraventricolare e su 600 pazienti in fase intra-operatoria e post-operatoria. Molte reazioni avverse osservate nello studio clinico controllato sono state leggere e passeggere. La più importante reazione avversa è stata l’ipotensione.

Cardiovascolari – L’ipotensione sintomatica (sudorazione, capogiri) è sopravvenuta nel 12% dei pazienti, e la terapia è stata interrotta in circa l’11% dei casi, metà dei quali circa erano sintomatici. L’ipotensione asintomatica è sopravvenuta nel 25% circa dei pazienti. L’ipotensione si è risolta durante l’infusione di Brevibloc nel 63% di questi pazienti e entro 30 minuti dopo l’interruzione dell’infusione nell’80% dei pazienti rimanenti. La sudorazione ha accompagnato l’ipotensione nel 10% dei pazienti. E’ sopravvenuta ischemia periferica nell’1% circa dei pazienti. Pallore, rossore, bradicardia (battito cardiaco minore di 50 battiti al minuto), dolore al torace, sincope, edema polmonare e blocco cardiaco sono stati riportati in meno dell’1% dei pazienti. In due pazienti senza tachiaritmia sopraventricolare ma con grave danno all’arteria coronarica (dopo-infarto del miocardio inferiore o angina instabile), si è sviluppata grave bradicardia/pausa sinusale/asistolia, reversibile in entrambi i casi con l’interruzione del trattamento.

Sistema Nervoso Centrale – Sono sopravvenuti capogiri nel 3% dei pazienti; sonnolenza nel 3%; confusione, mal di testa ed agitazione in circa il 2%; affaticamento nell’1% circa dei pazienti. Parestesia, astenia, depressione, pensieri anormali, ansietà, anoressia e vertigini sono stati riportati in meno dell’1% dei pazienti. Sono state riportate anche convulsioni in meno dell’1% dei pazienti, con un caso di decesso.

Respiratori – Broncospasmo, asma, dispnea, congestione nasale, sibili e rantoli sono stati riportati in meno dell’1% dei pazienti.

Gastrointestinali – È stata riportata nausea nel 7% dei pazienti. È sopravvenuto vomito nell’1% circa dei pazienti. Dispepsia, costipazione, bocca secca e dolori addominali sono sopravvenuti in meno dell’1% dei pazienti. È stata riportata anche alterazione del gusto.

Epidermiche (punto di infusione) – Le reazioni del punto di infusione incluse infiammazione e indurimento sono state riportate nell’8% circa dei pazienti. Edema, eritema, scolorimento della pelle, bruciore al punto di infusione, tromboflebiti e locale necrosi cutanea dovuta a stravaso sono sopravvenute ognuna in meno dell’1% dei pazienti.

Varie – Ciascuna delle seguenti reazioni avverse è stata riportata in meno dell’1% dei pazienti: ritenzione urinaria, disordini del linguaggio, disturbi della vista, dolore tra le scapole, brividi e febbre.

Nel periodo intra-operatorio, sono state osservate anche bradicardia e broncospasmo.

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Gravidanza e allattamento

Sebbene non ci siano studi adeguati e ben controllati nelle donne in stato di gravidanza, è stato riportato che l’uso dell’esmololo nell’ultimo trimestre di gravidanza o durante il travaglio o il parto può causare bradicardia fetale, continuata dopo il termine dell’infusione del farmaco. L’uso di Brevibloc nelle donne in cui si sospetta o è confermata una gravidanza deve essere evitato.

Non è noto se Brevibloc è escreto nel latte umano: tuttavia, la somministrazione di Brevibloc nelle madri che allattano deve essere evitata.

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Conservazione

Non conservare al di sopra di 25 °C. Non refrigerare o congelare.

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Malattie Collegate: 1

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Questo farmaco disponibile in altre 2 forme farmaceutiche:


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Ultima modifica: 19-09-2013
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