Le parole pi cercate: Pancia piatta Influenza Cefalea
Ricerca personalizzata Google
Sanihelp.it > Salute e benessere > Risultato Ricerca Farmaci

ANTIMALARICI

LARIAM

8CPR 250MG

ROCHE SpA

Descrizione prodotto

LARIAM*8CPR 250MG

Principio attivo

MEFLOCHINA CLORIDRATO

Forma farmaceutica

COMPRESSE

ATC livello 3

ANTIMALARICI

Tipo prodotto

FARMACO ETICO

Prezzo al pubblico

26.53


Codice ATC livello 5:
P01BC02

Codice AIC:
27250024


Non contiene glutine
Contiene lattosio
Nessun uso veterinario


nascondi

Indicazioni terapeutiche

Terapia e profilassi della malaria

La meflochina è indicata per la terapia e la profilassi della malaria in particolare causata da ceppi di P. falciparum che sono resistenti agli altri antimalarici.

Nei casi di malaria causati da ceppi di P. falciparum e P. vivax contemporaneamente, dopo la terapia con Lariam, al fine di eliminare anche le forme epatiche di P. vivax, occorre considerare un trattamento con un derivato 8-aminochinolinico come la primachina.

Quando si prescrivono farmaci antimalarici si raccomanda di tenere in considerazione le istruzioni emanate dal Ministero della Salute in accordo con quanto previsto dall’O.M.S.

Trattamento di riserva

Lariam può essere anche prescritto a viaggiatori come autotrattamento da assumere come misura d’emergenza nei casi di sospetta malaria, quando non sia disponibile un pronto parere medico.

nascondi

Composizione

Una compressa contiene:

principio attivo: meflochina cloridrato 274,09 mg (pari a meflochina base 250 mg).

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere 6.1.

nascondi

Eccipienti

Cellulosa microcristallina, lattosio, crospovidone, amido di mais, ammonio-calcio alginato, poloxamer, talco, magnesio stearato.

nascondi

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

L’uso di Lariam in profilassi è inoltre controindicato nei pazienti affetti da depressione o con anamnesi positiva per disturbi psichiatrici maggiori o convulsioni. Generalmente controindicato durante la gravidanza.

nascondi

Posologia

Le compresse vanno inghiottite intere con almeno un bicchiere di liquido e preferibilmente dopo un pasto. Le compresse possono essere frazionate e sciolte in poca acqua, latte o altra bevanda per la somministrazione ai bambini più piccoli o a persone con difficoltà di deglutizione.

Terapia della malaria

La dose terapeutica totale raccomandata nei pazienti non immuni è di 20-25 mg/kg. Una dose di 15 mg/kg può essere sufficiente per individui parzialmente immuni. Quindi la dose totale di meflochina per gli adulti e per i bambini non immuni di peso superiore a 45 kg è di 1250-1500 mg (es. 5-6 compresse di Lariam). Una dose totale più bassa, pari a 750-1000 mg, è sufficiente per pazienti dello stesso peso che vivono in aree malariche in quanto parzialmente immuni.

Posologia raccomandata di Lariam in funzione del peso corporeo e dello stato immunitario: dose terapeutica totale*.

Peso corporeo pazienti non immuni pazienti parzialmente immuni
inferiore a 20 kg** ¼ compressa/2,5-3 kg ¼ compressa/4 kg
tra 20 e 30 kg 2-3 compresse ½ - 2 compresse
tra 31 e 45 kg 3-4 compresse 2-3 compresse
tra 46 e 60 kg 5 compresse 3 compresse
più di 60*** kg 6 compresse 4 compresse

*  Se la dose terapeutica totale viene suddivisa in 2-3 somministrazioni con un intervallo di 6-8 ore (es: 3+1 oppure 3+2 oppure 3+2+1 compresse) è possibile ridurre l’incidenza o la gravità degli effetti collaterali.

**  L’esperienza con Lariam nei bambini di età inferiore a 3 mesi o di peso inferiore a 5 kg è limitata.

***  Non ci sono esperienze specifiche con dosaggi complessivi superiori a 6 compresse in pazienti di peso molto elevato.

Nei pazienti che vomitano entro 30 minuti dalla somministrazione del farmaco dovrebbe essere somministrata una seconda dose piena. Nel caso in cui il vomito si verifichi dopo 30-60 minuti dall’assunzione del farmaco è indicata la somministrazione di metà dose.

Nel caso in cui un ciclo completo di terapia con Lariam non abbia portato ad un miglioramento entro 48-72 ore, si deve ricorrere ad un trattamento alternativo.

Similmente, se una precedente profilassi con meflochina non è risultata efficace, non si dovrebbe utilizzare Lariam per la terapia. Per l’utilizzo di altri antimalarici vedere i paragrafi “Interazioni” e “Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego”.

Nelle aree caratterizzate da malaria multiresistente è possibile ricorrere, se disponibile, ad un trattamento iniziale con artemisina o un suo derivato, seguito dalla somministrazione di Lariam.

I pazienti non dovrebbero ignorare che reinfezioni o recrudescenze possono verificarsi nonostante un trattamento antimalarico efficace.

Profilassi della malaria

La dose profilattica raccomandata di Lariam è di circa 5 mg/kg una volta alla settimana. La prima dose va assunta una settimana prima della partenza per l’area endemica. Se questo non fosse possibile dovrebbe essere somministrata una dose di carico: nel caso di adulti di peso superiore a 45 kg questa corrisponde ad una compressa di Lariam al giorno (250 mg di meflochina) per tre giorni, seguita da una compressa settimanale. Nel caso in cui il viaggiatore stia assumendo altri farmaci può essere indicato l’inizio della profilassi 2-3 settimane prima della partenza al fine di assicurarsi che la combinazione dei farmaci sia ben tollerata (vedere paragrafo 4.5). Le dosi settimanali dovrebbero essere sempre assunte nello stesso giorno della settimana. Al fine di ridurre il rischio di malaria la profilassi deve essere continuata per ulteriori quattro settimane dopo la partenza dall’area endemica.

1)  Adulti e bambini di peso superiore ai 45 kg

Negli adulti e bambini di peso superiore ai 45 kg, la dose profilattica di meflochina è di 250 mg (1 compressa di Lariam) da assumere una volta alla settimana.

2)  Adulti e bambini di peso inferiore ai 45 kg

La dose settimanale diminuisce in proporzione al peso corporeo:
inferiore a 20 kg: ¼ compressa
tra 20 e 30 kg: ½ compressa
più di 30-45 kg: ¾ compressa

Esperienze con Lariam in bambini di peso inferiore a 5 kg o di età inferiore ai 3 mesi sono limitate.

3)  Anziani

Per gli anziani non è richiesto un adattamento specifico del dosaggio. Vedere i paragrafi “Controindicazioni”, “Interazioni” e “Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego”.

Trattamento di riserva

Lariam può essere prescritto per l’utilizzo in autosomministrazione nei casi in cui non sia possibile consultare tempestivamente un medico. L’automedicazione dovrebbe essere iniziata con una dose di circa 15 mg/kg; nei pazienti di 45 kg o più, la dose iniziale sarà quindi di tre compresse di Lariam. Se non sarà possibile ottenere assistenza medica professionale entro 24 ore o se non si sono manifestati gravi effetti collaterali, una seconda frazione della dose totale (2 compresse in pazienti di peso uguale o superiore a 45 kg) potrà essere assunta 6-8 ore dopo. I pazienti di peso superiore ai 60 kg dovranno assumere un’altra compressa 6-8 ore dopo la seconda dose (vedere schema terapeutico raccomandato precedentemente per la terapia).

nascondi

Avvertenze e precauzioni

In studi ancora in corso Lariam è stato somministrato a donne gravide senza effetti dannosi.

Tuttavia, finchè ulteriori dati non si renderanno disponibili, le donne in età fertile che assumono Lariam per la profilassi antimalarica devono adottare idonee misure contraccettive per l’intera durata del trattamento e per i tre mesi successivi all’ultima dose (vedere paragrafo 4.6)

Come avviene per la maggior parte dei farmaci può verificarsi, quale evento non prevedibile, l’insorgenza di reazioni di ipersensibilità, dalle manifestazioni cutanee a episodi anafilattici.

In pazienti epilettici Lariam può aumentare il rischio di convulsioni, pertanto, in questi pazienti, si consiglia di prescrivere Lariam solo come terapia e solo in presenza di valide indicazioni mediche all’uso del farmaco (vedere paragrafo 4.5).

In pazienti con insufficienza epatica il tempo di eliminazione della meflochina può essere allungato, pertanto i livelli plasmatici del farmaco possono essere più alti e vi è un rischio più elevato di eventi avversi.

A causa del rischio di prolungamento dell’intervallo QT che potrebbe rivelarsi fatale, non si deve somministrare alofantrina durante la terapia con Lariam per la profilassi o il trattamento della malaria o nelle 15 settimane successive all’ultima dose di Lariam (vedere paragrafo 5.2).

A causa di un aumento delle concentrazioni plasmatiche e dell’emivita di eliminazione di meflochina in seguito alla co-somministrazione di ketoconazolo, il rischio di prolungamento dell’intervallo QTc può anche essere previsto se ketoconazolo è assunto durante la terapia con Lariam per la profilassi o il trattamento della malaria o nelle 15 settimane successive all’ultima dose di Lariam (vedere paragrafi 4.5 e 5.2).

Durante la chemioprofilassi il profilo di sicurezza della meflochina è caratterizzato dalla predominanza di reazioni avverse neuropsichiatriche.

In caso di comparsa di attacchi acuti di ansia, depressione, irrequietezza o confusione durante la profilassi, la somministrazione di Lariam deve essere sospesa e deve essere prescritto un farmaco alternativo. A causa della lunga emivita della meflochina, le reazioni avverse al Lariam possono insorgere o persistere sino a diverse settimane dopo la sospensione del farmaco.

In un ridotto numero di pazienti sono stati riportati episodi di vertigini o capogiri e perdita di equilibrio che possono persistere per mesi dopo la sospensione del farmaco.

Possono verificarsi resistenze a distribuzione geografica per i ceppi di P. Falciparum e la scelta adeguata di profilassi antimalarica può essere differente da un’area all’altra. La resistenza di P. Falciparum alla meflochina è stata riportata soprattutto in aree di multiresistenza nel Sud Est Asiatico.

In alcune regioni sono state osservate resistenze crociate tra meflochina e alofantrina e tra meflochina e chinino.

Per informazioni aggiornate sulle resistenze a distribuzione geografica devono essere consultati centri competenti con esperti nazionali.

Casi di agranulocitosi e anemia aplastica sono stati riportati durante la terapia con Lariam (vedere paragrafo 4.8).

In presenza di forme miste di malaria, da P. falciparum/P. vivax, la terapia con Lariam dovrebbe essere accompagnata da una profilassi delle ricadute con un derivato 8-aminochinolinico (ad es. primachina), al fine di eliminare le forme intraepatiche di P. vivax.

Il medicinale contiene lattosio; i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

nascondi

Interazioni

Lariam non va somministrato in concomitanza con chinino o con composti correlati (ad es. chinidina, clorochina, chinoloni) che potrebbero indurre la comparsa di alterazioni elettrocardiografiche e aumentare il rischio di convulsioni (vedere paragrafo 4.2). È emerso che l’uso della alofantrina durante la terapia con Lariam per la profilassi o il trattamento della malaria o nelle 15 settimane successive all’ultima dose di Lariam provoca un significativo allungamento dell’intervallo QT (vedere paragrafo 4.4). A causa di un aumento delle concentrazioni plasmatiche e dell’emivita di eliminazione di meflochina in seguito alla co-somministrazione di ketoconazolo, il rischio di prolungamento dell’intervallo QTc può anche essere previsto se ketoconazolo è assunto durante la terapia con Lariam per la profilassi o il trattamento della malaria o nelle 15 settimane successive all’ultima dose di Lariam (vedere paragrafi 4.4 e 5.2).

La meflochina da sola non induce un allungamento clinicamente significativo dell’intervallo QT.

Questa sembra essere l’unica interazione clinicamente rilevante di Lariam in questo ambito benché in teoria la somministrazione concomitante di farmaci in grado di modificare la conduzione cardiaca (ad es: antiaritmici, beta-bloccanti, calcioantagonisti, antistaminici o H1-antagonisti, antidepressivi triciclici e fenotiazine), potrebbe contribuire al prolungamento dell’intervallo QT. Non ci sono dati che stabiliscano in modo definitivo se la somministrazione concomitante di meflochina e dei farmaci sopra riportati abbia un effetto sulla funzione cardiaca.

Nei pazienti che assumono farmaci anticonvulsivanti (acido valproico, carbamazepina, fenobarbital o fenitoina), l’uso concomitante di Lariam può ridurre il controllo delle crisi convulsive dal momento che si riducono i livelli plasmatici degli anticonvulsivanti. In alcuni casi può rendersi necessario un riaggiustamento delle dosi dei farmaci antiepilettici.

Quando Lariam è assunto contemporaneamente o poco prima dei vaccini antitifoidei orali, non si può escludere un’attenuazione dell’immunizzazione indotta da tali vaccini. Pertanto la vaccinazione antitifoidea deve essere completata almeno 3 giorni prima dall’inizio della somministrazione di Lariam tenendo presente che la profilassi con Lariam deve iniziare una settimana prima di arrivare in una zona malarica.

Non sono noti altri casi di interazioni con altri farmaci. In ogni caso, gli effetti di Lariam su pazienti che assumono altri farmaci, soprattutto i diabetici o coloro che utilizzano anticoagulanti, dovrebbero essere controllati prima della partenza.

Altre interazioni potenziali

La meflochina non inibisce né induce il sistema enzimatico del citocromo P450. Pertanto, è improbabile che il metabolismo dei farmaci somministrati in concomitanza con la meflochina sia modificato. Tuttavia, gli inibitori dell’isoenzima CYP3A4 possono modificare la farmacocinetica/metabolismo della meflochina, determinando un aumento delle sue concentrazioni plasmatiche e un rischio potenziale di reazioni avverse. Percio, la meflochina deve essere usata con attenzione quando è somministrata insieme agli inibitori del CYP 3A4. Allo stesso modo, gli induttori dell’isoenzima CYP3A4 possono modificare la farmacocinetica/metabolismo della meflochina determinando una diminuzione delle sue concentrazioni plasmatiche.

Inibitori del CYP3A4

Uno studio di farmacocinetica condotto su volontari sani ha mostrato che la somministrazione concomitante di ketoconazolo, un forte inibitore del CYP3A4, aumenta le concentrazioni plasmatiche e l’emivita di eliminazione della meflochina.

Induttori del CYP3A4

L’uso a lungo termine di rifampicina, un potente induttore del CYP3A4, ha ridotto le concentrazioni plasmatiche e l’emivita di eliminazione della meflochina.

Substrati e inibitori della glicoproteina-P

È stato dimostrato in vitro che la meflochina è un substrato e un inibitore della glicoproteina-P. Pertanto, è possibile che si verifichino interazioni farmacologiche anche con i farmaci che sono substrati o di cui si conosca la capacità di modificare l’espressione di questo trasportatore. La rilevanza clinica di queste interazioni non è nota.

nascondi

Effetti indesiderati

In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità.

Alle dosi utilizzate per la terapia della malaria, le reazioni avverse al Lariam possono non essere distinguibili dai sintomi della malattia stessa.

Durante la profilassi con Lariam le reazioni più comunemente osservate, quali nausea, vomito e vertigini, sono generalmente di lieve intensità e tendono a diminuire con un uso prolungato nonostante l’aumento della concentrazione plasmatica del farmaco.

Nella chemioprofilassi il profilo di tollerabilità della meflochina è caratterizzato da una predominanza di reazioni avverse di tipo neuropsichiatrico (vedere paragrafo 4.4).

Una revisione sistematica pubblicata nel 2009 ha identificato uno studio randomizzato in doppio cieco che coinvolgeva 976 pazienti (483 pazienti trattati con meflochina, 493 pazienti trattati con atovaquone/proguanil), in cui eventi avversi neuropsichiatrici connessi alla terapia si sono verificati in 139/483 (28,8%) pazienti trattati con meflochina, in confronto a 69/493 (14%) pazienti trattati con atovaquone/proguanil (vedere Tabella 1 e 2). Nessun evento avverso serio attribuibile ai farmaci si è verificato in entrambi i gruppi.

Tabella 1 Eventi avversi attribuiti ai farmaci in studio*
Evento MFQ: N=483 ATVP: N=493
Numero (%) Numero (%)
Eventi avversi totali 204 (42,2) 149 (30,2)
Eventi neuropsichiatrici 139 (28,8) 69 (14)
Sogni alterati o vividi 66 (13,7) 33 (6,7)
Insonnia 65 (13,5) 15 (3)
Capogiri o vertigini 43 (8,9) 11 (2,2)
Difficoltà visive 16 (3,3) 8 (1,6)
Ansia 18 (3,7) 3 (0,6)
Depressione 17 (3,5) 3 (0,6)
Eventi gastrointestinali 94 (19,5) 77 (15,6)
Diarrea 34 (7) 37 (7,5)
Nausea 40 (8,3) 15 (3)
Dolore addominale 23 (4,8) 26 (5,3)
Ulcere della bocca 17 (3,5) 29 (5,9)
Vomito 9 (1,9) 7 (1,4)
Cefalea 32 (6,6) 19 (3,9)
Prurito 15 (3,1) 12 (2,4)

*  La durata media del trattamento ± SD era 28 ± 8 giorni per atovaquone-proguanil e 53 ± 16 giorni per meflochina.

Tabella 2 Eventi avversi limitanti la terapia attribuiti ai farmaci in studio*
Evento MFQ: N=483 ATVP: N=493
Numero (%) Numero (%)
Eventi limitanti il trattamento 24 (5) 6 (1,2)
Eventi neuropsichiatrici 19 (3,9) 3 (0,6)
Insonnia 12 (2,5) 2 (0,4)
Ansia 9 (1,9) 1 (0,2)
Sogni alterati o vividi 7 (1,4) 1 (0,2)
Capogiri o vertigini 7 (1,4) 1 (0,2)
Depressione 3 (0,6) 0 (0)
Difficoltà visive 3 (0,6) 0 (0)
Difficoltà di Concentrazione 3 (0,6) 0 (0)
Altro 4 (0,8) 0 (0)
Eventi gastrointestinali 7 (1,4) 1 (0,2)
Cefalea 6 (1,2) 1 (0,2)
Altri 6 (1,2) 2 (0,4)

* La durata media del trattamento ± SD era 28 ± 8 giorni per atovaquone-proguanil e 53 ± 16 giorni per mefloquina.

Studi in vitro ed in vivo non hanno evidenziato emolisi in soggetti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Esami diagnostici

Aumento transitorio di transaminasi, leucopenia o leucocitosi, trombocitopenia.

Esperienza successiva alla commercializzazione

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: l’anoressia è un evento riportato meno frequentemente.

Disturbi psichiatrici: i disturbi del sonno (insonnia, alterazione dei sogni) sono riportati molto frequentemente. Meno frequentemente sono riportati agitazione, irrequietezza, ansia, depressione, alterazione dell’umore, attacchi di panico, stato confusionale, allucinazioni, aggressività, reazioni psicotiche o paranoiche.

Ci sono state rare segnalazioni di ideazione suicidiaria, ma non è stata stabilita una correlazione con la somministrazione del farmaco.

Patologie del sistema nervoso: vertigini, perdita di equilibrio, cefalea e sonnolenza sono riportati più frequentemente. Meno frequentemente sono riportati sincope, convulsioni, alterazione della memoria, neuropatia sensoriale e motoria (incluse parestesia, tremore e atassia). Sono stati riportati casi isolati di encefalopatia.

Patologie dell’occhio: i disturbi della vista sono riportati meno frequentemente.

Patologie dell’orecchio e del labirinto: le vertigini sono riportate più frequentemente.

Meno frequentemente sono riportati i disturbi vestibolari inclusi tinnito e alterazione dell’udito.

Patologie cardiache: tachicardia, palpitazioni, bradicardia, alterazioni della frequenza cardiaca, extrasistoli, altre alterazioni transitorie della conduzione cardiaca sono riportati meno frequentemente. Sono stati riportati casi isolati di blocco-AV.

Patologie vascolari: i disturbi della circolazione (ipotensione, ipertensione, vampate di calore) sono riportati meno frequentemente.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: la dispnea è riportata meno frequentemente. Sono stati riportati casi molto rari di polmonite a possibile eziologia allergica.

Patologie gastrointestinali: nausea, vomito, diarrea e dolori addominali sono riportati più frequentemente. Meno frequentemente è riportata dispepsia.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: rash cutaneo, esantema, eritema, orticaria, prurito, alopecia, iperidrosi sono eventi riportati meno frequentemente. Sono stati riportati casi isolati di eritema multiforme e di Sindrome di Stevens-Johnson.

Patologie muscoloscheletriche e del tessuto connettivo: debolezza muscolare, crampi muscolari, mialgia, artralgia sono riportati meno frequentemente.

Patologie sistemiche generali e condizioni relative alla sede di somministrazione: edema, dolore al torace, astenia, malessere, affaticamento, brividi, piressia sono riportati meno frequentemente.

Patologie epatobiliari: sono riportati disturbi epatici correlati al farmaco in un range da un aumento asintomatico delle transaminasi fino all’insufficienza epatica.

Patologie del sistema emolinfopoietico: agranulocitosi, anemia aplastica.

nascondi

Gravidanza e allattamento

Gravidanza

Un effetto teratogeno è stato osservato dopo somministrazione di dosi elevate di meflochina nel topo e nel ratto ed un effetto embriotossico si è evidenziato nel coniglio dopo somministrazione di dosi di meflochina 5-20 volte superiori a quelle utilizzate a scopo terapeutico nell’uomo, ma gli studi clinici non hanno rivelato effetti teratogeni o embriotossici.

In ogni caso Lariam dovrebbe essere usato nel primo trimestre di gravidanza solo se sussistono valide ragioni mediche che giustifichino il potenziale rischio per il feto. Le donne in età fertile che assumono Lariam per la profilassi antimalarica devono adottare idonee misure contraccettive per l’intera durata del trattamento e per i tre mesi successivi all’ultima dose.

Comunque, di fronte a una gravidanza inattesa, l’assunzione profilattica di Lariam non costituisce un’indicazione all’interruzione della gravidanza.

Per l’uso della meflochina durante la gravidanza devono essere consultate le linee guida nazionali ed internazionali.

Allattamento

La meflochina è escreta nel latte materno in piccole quantità di cui non se ne conosce l’attività. Le osservazioni finora raccolte suggeriscono che nei bambini allattati da donne che assumono Lariam, non compaiano effetti indesiderati. Per l’uso della meflochina in donne che allattano devono essere consultate le linee guida nazionali ed internazionali.

nascondi

Conservazione

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidità.

nascondi

Malattie Collegate: 1

nascondi

Questo farmaco disponibile in altre 1 forme farmaceutiche:


FONTE - CONFLITTO DI INTERESSI FONTE - CONFLITTO DI INTERESSI:
Farmadati

© 2016 sanihelp.it. All rights reserved.
Ultima modifica: 19-09-2013
Promozioni:

Commenti