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MACROLIDI, LINCOSAMIDI E STREPTOGRAMINE

ZITROMAX

EV 1FL 500MG POLV

PFIZER ITALIA Srl

Descrizione prodotto

ZITROMAX*EV 1FL 500MG POLV

Principio attivo

AZITROMICINA DIIDRATO

Forma farmaceutica

PREPARAZIONE INIETTABILE

ATC livello 3

MACROLIDI, LINCOSAMIDI E STREPTOGRAMINE

Tipo prodotto

FARMACO SOLO USO OSPEDALIERO

Prezzo al pubblico

19.77


Codice ATC livello 5:
J01FA10

Codice AIC:
27860156


Non contiene glutine
Non contiene lattosio
Uso veterinario o entrambi


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Indicazioni terapeutiche

ZITROMAX polvere per soluzione per infusione è indicato nel trattamento della polmonite acquisita in comunità causata da organismi sensibili, inclusa la Legionella pneumophila, in pazienti che richiedono una terapia iniziale endovenosa.

ZITROMAX polvere per soluzione per infusione è indicato nel trattamento della malattia infiammatoria pelvica causata da organismi sensibili, in pazienti che richiedono una terapia iniziale endovenosa.

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Composizione

Ogni flaconcino contiene:

Principio attivo:

Azitromicina biidrato……………….. 524,1 mg

pari a azitromicina base 500 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

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Eccipienti

Acido citrico anidro, sodio idrossido.

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Controindicazioni

ZITROMAX polvere per soluzione per infusione è controindicato nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Ipersensibilità all’eritromicina o ad uno qualsiasi degli antibiotici macrolidi o ketolidi.

Grave insufficienza epatica.

Generalmente controindicato durante la gravidanza e l’allattamento e nella primissima infanzia (vedere 4.6).

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Posologia

Nel trattamento della polmonite acquisita in comunità, il dosaggio raccomandato per l’adulto è di 500 mg di ZITROMAX polvere per soluzione per infusione in un’unica dose giornaliera per via endovenosa per almeno due giorni. La terapia per via endovenosa deve essere seguita da quella orale con un dosaggio di 500 mg in monosomministrazione giornaliera per un periodo complessivo di trattamento di 7-10 giorni. Il momento nel quale effettuare il passaggio alla terapia orale deve essere deciso dal medico in base alla risposta clinica.

Nel trattamento della malattia infiammatoria pelvica, il dosaggio raccomandato per l’adulto è di 500 mg di ZITROMAX polvere per soluzione per infusione in un’unica dose giornaliera per via endovenosa per uno o due giorni. La terapia per via endovenosa deve essere seguita da quella orale con un dosaggio di 250 mg in monosomministrazione giornaliera per un periodo complessivo di trattamento di 7 giorni. Il momento nel quale effettuare il passaggio alla terapia orale deve essere deciso dal medico in base alla risposta clinica.

Anziani:Il medesimo schema posologico può essere applicato al paziente anziano.

Bambini:L’efficacia e la tollerabilità di ZITROMAX polvere per soluzione per infusione nel trattamento delle infezioni nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 16 anni non sono state stabilite. In studi clinici controllati è stata somministrata azitromicina per via orale a pazienti pediatrici (da 6 mesi a 16 anni). Per informazioni sull’uso dell’azitromicina nel trattamento dei pazienti pediatrici, vedere il Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto delle formulazioni orali dell’azitromicina.

Alterata funzionalità renale

Non è richiesto un aggiustamento posologico nei pazienti con alterazione della funzionalità renale da lieve a moderata (GFR 10 – 80 ml/min.) mentre bisogna avere cautela in quelli con grave compromissione (GFR < 10 ml/min.) (vedere 4.4 e 5.2).

Alterata funzionalità epatica

Nei pazienti con alterazione della funzionalità epatica da lieve a moderata può essere usato lo stesso dosaggio dei pazienti con funzionalità epatica normale (vedere 4.4 e 5.2).

Somministrazione

ZITROMAX polvere per soluzione per infusione dopo ricostituzione e diluizione deve essere somministrato per infusione. ZITROMAX polvere per soluzione per infusione non deve essere somministrato in bolo o per via intramuscolare (vedere 4.4 e 6.6).

La concentrazione della soluzione e la durata dell’infusione devono essere pari a: 1 mg/ml in 3 ore oppure 2 mg/ml in 1 ora.

Preparazione della soluzione per somministrazione endovenosa

Ricostituzione

La soluzione iniziale deve essere preparata aggiungendo 4,8 ml di acqua sterile per iniezioni al flaconcino contenente la polvere. Agitare il flaconcino fino a completa dissoluzione del medicinale. Si raccomanda di usare una siringa standard da 5 ml per prelevare il volume esatto di 4,8 ml di acqua sterile per iniezioni. 1 ml di soluzione ricostituita contiene 100 mg di azitromicina.

I farmaci da somministrare per via parenterale devono essere controllati attentamente per escludere la presenza di particolato nella soluzione. Nel caso in cui siano evidenti particelle in sospensione, la soluzione deve essere eliminata.

La soluzione ricostituita deve essere diluita prima della somministrazione seguendo le istruzioni indicate di seguito.

Diluizione

Per ottenere una concentrazione di azitromicina pari a 1,0-2,0 mg/ml, prelevare dal flaconcino 5 ml della soluzione ricostituita (concentrazione 100 mg/ml), aggiungendoli al volume appropriato di uno dei solventi indicati nella sezione 6.6.

Concentrazione finale della soluzione per infusione Volume del solvente
1,0 mg/ml 500 ml
2,0 mg/ml 250 ml

La somministrazione endovenosa di una dose di 500 mg di azitromicina, diluita secondo le istruzioni, deve essere effettuata in un periodo di tempo non inferiore a 60 minuti.

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Avvertenze e precauzioni

Come con l’eritromicina e altri macrolidi sono state raramente riportate reazioni allergiche gravi, incluse angioedema e anafilassi (raramente fatale) che possono recidivare anche in assenza di una nuova assunzione del farmaco, dopo la sospensione del trattamento sintomatico. Queste reazioni richiedono la sospensione del farmaco e l’instaurarsi di un trattamento sintomatico seguito da un periodo di osservazione prolungato.

Nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (GFR < 10 ml/min.), è stato osservato un aumento del 33% dell’esposizione sistemica all’azitromicina (vedi sezione 5.2 Proprietà farmacocinetiche).

In pazienti con insufficienza epatica di grado lieve-moderato, non è stata dimostrata alcuna evidenza di modificazioni significative della farmacocinetica sierica dell’azitromicina rispetto a persone con funzionalità epatica normale. In questi pazienti l’eliminazione dell’azitromicina attraverso le urine sembra aumentare, probabilmente come compenso per la ridotta clearance epatica. Tuttavia, dal momento che il fegato rappresenta la principale via di eliminazione dell’azitromicina, dovrebbe essere posta attenzione, sotto sorveglianza medica, nell’uso di azitromicina in pazienti con malattie epatiche o insufficienza epatica.

In pazienti in trattamento con derivati dell’ergotamina la co-somministrazione di antibiotici macrolidi ha precipitato crisi di ergotismo. Attualmente non vi sono dati a disposizione sulla possibilità teorica di insorgenza di crisi di ergotismo; pertanto, azitromicina ed ergotamina non dovrebbero essere somministrati contemporaneamente.

Così come con ogni altra preparazione antibiotica, è raccomandata una particolare osservazione per l’eventuale insorgenza di superinfezioni con microrganismi non sensibili inclusi i funghi.

Con l’uso di quasi tutti gli antibiotici, tra cui l’azitromicina, sono stati segnalati casi di diarrea associata a Clostridium difficile (CDAD), la cui gravità può variare da diarrea lieve a colite fatale. Il trattamento con gli antibiotici altera la normale flora del colon e porta a una crescita eccessiva di C. difficile.

Il C. difficile produce le tossine A e B che contribuiscono allo sviluppo della diarrea. I ceppi di C. difficile che producono tossine in eccesso causano un aumento dei tassi di morbilità e mortalità, poiché queste infezioni sono in genere refrattarie alla terapia antibatterica e richiedono spesso una colectomia. Bisogna considerare la possibilità di diarrea associata a C. difficile in tutti i pazienti che presentano diarrea a seguito di trattamento antibiotico. E’ inoltre necessaria un’attenta anamnesi poiché i casi di diarrea associata a C. difficile sono stati segnalati anche oltre due mesi dopo la somministrazione di antibiotici.

Nel trattamento con altri macrolidi è stato riscontrato un prolungamento della ripolarizzazione cardiaca e dell’intervallo QT, con il rischio di sviluppare aritmia cardiaca e torsioni di punta. Nei pazienti con un rischio più elevato di prolungamento della ripolarizzazione cardiaca, non si può escludere del tutto un effetto analogo con l’azitromicina (vedere 4.8).

ZITROMAX polvere per soluzione per infusione deve essere ricostituito e diluito seguendo le istruzioni e deve essere somministrato con infusioni di durata non inferiore a 60 minuti. Non somministrare in bolo o per via intramuscolare (vedere 4.2 e 6.6).

In tutti i volontari che hanno ricevuto infusioni con concentrazioni superiori a 2.0 mg/ml, sono state segnalate reazioni locali in sede di inoculo e pertanto tali concentrazioni devono essere evitate.

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Interazioni

Le informazioni seguenti sulle interazioni con altri farmaci si riferiscono alle formulazioni orali dell’azitromicina.

Antiacidi

Nel corso di uno studio di farmacocinetica sugli effetti derivanti dalla somministrazione contemporanea di antiacidi e azitromicina orale, non è stato rilevato alcun effetto sulla biodisponibilità dell’azitromicina, sebbene sia stata osservata una riduzione di circa il 25% delle massime concentrazioni sieriche. Pertanto, i pazienti in terapia con azitromicina orale e antiacidi contenenti magnesio e alluminio non devono assumere i due farmaci contemporaneamente. La somministrazione di antiacidi orali non dovrebbe alterare le caratteristiche dell’azitromicina somministrata per via endovenosa.

Cetirizina

Nei volontari sani, la somministrazione concomitante di un regime di 5 giorni di azitromicina e cetirizina 20 mg allo steady state non ha evidenziato interazioni farmacocinetiche né alterazioni significative dell’intervallo QT.

Didanosina

È stato osservato che la somministrazione contemporanea di dosi giornaliere di azitromicina 1200 mg/die e didanosina 400 mg/die in 6 pazienti HIV positivi non ha avuto alcun effetto sulla farmacocinetica allo steady state della didanosina rispetto al placebo.

Digossina

Alcuni antibiotici macrolidi possono compromettere in alcuni pazienti il metabolismo microbico della digossina a livello intestinale. I pazienti che assumono contemporaneamente azitromicina e digossina, dovranno tenere conto del possibile aumento dei livelli di digossina.

Ergotamina

A causa della possibile insorgenza di crisi di ergotismo, l’uso concomitante di azitromicina e derivati dell’ergotamina è sconsigliato (vedere 4.4).

Zidovudina

La somministrazione di dosi singole da 1000 mg e di dosi multiple da 1200 mg o 600 mg di azitromicina non ha sostanzialmente modificato la farmacocinetica plasmatica o l’escrezione urinaria della zidovudina o del suo metabolita glucuronide. Tuttavia, la somministrazione di azitromicina ha determinato un aumento delle concentrazioni della zidovudina fosforilata, suo metabolita clinicamente attivo, nelle cellule periferiche mononucleate. L’importanza clinica di questo dato non è chiara, ma può comunque costituire un beneficio per il paziente.

L’azitromicina non interagisce significativamente con il sistema epatico del citoctromo P450. Non si ritiene che sia coinvolta nelle interazioni farmacocinetiche come riscontrato con l’eritromicina e altri macrolidi. Con l’azitromicina, infatti, non si verifica induzione o inattivazione del citocromo P450 epatico tramite il complesso dei suoi metaboliti.

Sono stati condotti studi di farmacocinetica tra l’azitromicina e i seguenti farmaci, per i quali è nota una significativa attività metabolica mediata dal citocromo P450.

Atorvastatina

La somministrazione concomitante di atorvastatina (10 mg/die) e azitromicina (500 mg/die) non ha causato alterazioni dell’attività HMG CoA reduttasica.

Carbamazepina

Nel corso di uno studio di interazione condotto su volontari sani, non è stato osservato alcun effetto significativo sui livelli plasmatici della carbamazepina o del suo metabolita attivo in pazienti che assumevano contemporaneamente azitromicina.

Cimetidina

Nel corso di uno studio di farmacocinetica condotto per valutare gli effetti di una singola dose di cimetidina somministrata a distanza di 2 ore dall’azitromicina, non si sono evidenziate alterazioni nella farmacocinetica dell’azitromicina.

Ciclosporina

In uno studio di farmacocinetica condotto su volontari sani ai quali sono state somministrate una dose orale di 500 mg/die di azitromicina per 3 giorni e successivamente una dose orale unica di 10 mg/kg di ciclosporina, sono stati riscontrati innalzamenti significativi dei valori Cmax e AUC0-5 della ciclosporina. Pertanto, l’eventuale somministrazione contemporanea dei due farmaci richiede cautela. Qualora la cosomministrazione dei due farmaci fosse strettamente necessaria, si dovranno attentamente monitorare i livelli della ciclosporina e il dosaggio di quest’ultima dovrà essere modificato di conseguenza.

Efavirenz

La somministrazione concomitante di una dose singola giornaliera di azitromicina (600 mg) e di efavirenz (400 mg) per sette giorni non ha prodotto alcuna interazione farmacocinetica clinicamente significativa. Non è necessaria alcuna modifica del dosaggio quando l’azitromicina viene somministrata in associazione ad efavirenz.

Fluconazolo

La somministrazione concomitante di una dose singola di azitromicina (1200 mg) non ha alterato la farmacocinetica di una dose singola di fluconazolo (800 mg). Il tempo di esposizione totale e l’emivita dell’azitromicina non sono state influenzate dalla somministrazione contemporanea di fluconazolo, mentre è stata osservata una diminuzione della Cmax (18 %) clinicamente irrilevante. Non è necessaria alcuna modifica del dosaggio quando l’azitromicina viene somministrata in associazione al fluconazolo.

Indinavir

La somministrazione concomitante di una dose singola di azitromicina (1200 mg) non ha evidenziato un effetto statisticamente significativo sulla farmacocinetica dell’indinavir somministrato tre volte al giorno per 5 giorni in dosi da 800 mg. Non è necessaria alcuna modifica del dosaggio quando l’azitromicina viene somministrata in associazione ad indinavir.

Metilprednisolone

Uno studio di farmacocinetica condotto su volontari sani, ha evidenziato che l’azitromicina non influisce in modo significativo sulla farmacocinetica del metilprednisolone.

Midazolam

Nei volontari sani, la somministrazione concomitante di azitromicina 500 mg/die per 3 giorni non ha comportato cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica e farmacodinamica di una dose singola di midazolam 15 mg.

Nelfinavir

La somministrazione concomitante di azitromicina (1200 mg) e nelfinavir allo steady state (750 mg tre volte al giorno) ha prodotto un aumento delle concentrazioni dell’azitromicina. Sebbene non siano state osservate reazioni avverse clinicamente significative e non sia necessaria alcuna modifica del dosaggio, è consigliato un attento monitoraggio degli effetti collaterali dell’azitromicina.

Rifabutina

La somministrazione concomitante di azitromicina e rifabutina non modifica le concentrazioni sieriche dei due farmaci.

Casi di neutropenia sono stati osservati in alcuni pazienti che assumevano i due farmaci contemporaneamente; sebbene sia noto che la rifabutina determini neutropenia, non è stato possibile stabilire una relazione di causalità tra i suddetti episodi di neutropenia e l’associazione rifabutina-azitromicina (vedere 4.8).

Teofillina

La somministrazione contemporanea di azitromicina e teofillina a volontari sani non ha evidenziato un’interazione clinicamente significativa tra i due farmaci.

Terfenadina

Gli studi di farmacocinetica non hanno evidenziato interazioni tra azitromicina e terfenadina. Nei pazienti che hanno assunto i due farmaci contemporaneamente si sono verificati rari casi di interazione per i quali non è stato però possibile stabilire o escludere una correlazione certa.

Triazolam

In 12 volontari sani, la somministrazione concomitante di azitromicina 500 mg al 1° giorno e 250 mg al 2° giorno e di triazolam 0,125 mg al 2° giorno non ha avuto effetti significativi sulle variabili farmacocinetiche del triazolam rispetto al triazolam e al placebo.

Trimetoprim/Sulfametoxazolo

Dopo somministrazione concomitante per 7 giorni di trimetoprim/sulfametoxazolo (160 mg/800 mg) e di azitromicina (1200 mg), al 7° giorno non è stato riscontrato alcun effetto significativo sulle concentrazioni di picco, sul tempo di esposizione o sull’escrezione urinaria sia del trimetoprim che del sulfametoxazolo. Le concentrazioni sieriche di azitromicina sono simili a quelle riscontrate in altri studi. Non è necessaria alcuna modifica del dosaggio quando l’azitromicina viene somministrata in associazione a trimetoprim/sulfametoxazolo.

Anticoagulanti orali di tipo cumarinico

Nel corso di uno studio di farmacocinetica condotto su volontari sani è stato osservato che l’azitromicina non modifica l’effetto anticoagulante di una singola dose di warfarin da 15 mg.

Nella fase post-marketing sono stati segnalati casi di potenziamento dell’azione anticoagulante a seguito della somministrazione concomitante di azitromicina e anticoagulanti orali di tipo cumarinico. Benché non sia stata stabilita una relazione causale, si consiglia di rivalutare la frequenza con cui monitorare il tempo di protrombina quando si somministra l’azitromicina a pazienti che ricevono anticoagulanti di tipo cumarinico.

Per quanto riguarda l’uso concomitante di azitromicina e di altri farmaci che agiscono sulla coagulazione, poiché non sono stati condotti studi specifici di interazione, si consiglia un attento monitoraggio di quei pazienti che assumono i suddetti farmaci in associazione.

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Effetti indesiderati

In seguito a somministrazione di azitromicina, per via endovenosa e per via orale, nel trattamento della polmonite acquisita in comunità, gli effetti collaterali più frequentemente riportati sono: diarrea/feci molli, nausea, dolore addominale e vomito. Con la somministrazione endovenosa dell’azitromicina sono state riportate infiammazioni locali/dolore nel sito di infusione. L’incidenza e la gravità di queste reazioni in seguito alla somministrazione di 500 mg di azitromicina sono risultate uguali sia nel caso di somministrazione della durata di un’ora (infusione da 250 ml alla concentrazione di 2 mg/ml) sia di 3 ore (infusione da 500 ml alla concentrazione di 1 mg/ml).

In seguito a somministrazione di azitromicina, per via endovenosa e per via orale, nel trattamento della malattia infiammatoria pelvica in donne adulte, gli effetti collaterali più frequentemente riportati sono: diarrea, nausea, vaginite, dolore addominale, anoressia, rash e prurito. Quando l’azitromicina è stata somministrata in concomitanza con metronidazolo, un numero più elevato di donne ha riportato i seguenti effetti indesiderati: nausea, dolore addominale, vomito, reazioni locali in sede di inoculo, stomatiti, capogiri e dispnea.

I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati nell’esperienza post-marketing con l’azitromicina:

Infezioni: moniliasi e vaginite.

Sistema ematico e linfatico: trombocitopenia.

Sistema immunitario: anafilassi (raramente fatale) (vedere 4.4.).

Metabolismo e nutrizione: anoressia.

Sintomi psichiatrici: comportamento aggressivo, irritabilità, agitazione e ansia.

Sistema nervoso: capogiro/leggera vertigine, convulsioni (come riscontrato con altri macrolidi), mal di testa, sonnolenza, parestesia, ipoestesia,iperattività e sincope. Raramente si sono verificati casi di alterazione e/o perdita del gusto e dell’odorato; non è stata comunque stabilita una relazione di causalità.

Sistema uditivo e vestibolare: vertigine.

Sintomi cardiaci: come con altri macrolidi, si sono verificati alcuni casi di palpitazioni ed aritmie, tra cui tachicardia ventricolare. Sono stati segnalati rari casi di prolungamento dell’intervallo QT e torsioni di punta. Una relazione causale tra l’azitromicina e questi effetti non è stata accertata (vedere 4.4).

Sistema vascolare: ipotensione.

Sistema gastrointestinale: vomito/diarrea (raramente disidratazione), dispepsia, stipsi, colite pseudomembranosa, pancreatite e raramente scolorimento della lingua.

Sistema epato-biliare: sono stati segnalati epatite e ittero colestatico. Sono stati segnalati inoltre rari casi di necrosi epatica e insufficienza epatica che hanno raramente portato al decesso del paziente. Non è stata comunque stabilita una relazione di causalità.

Cute e tessuti sottocutanei: sono state riportate reazioni allergiche tra cui prurito, rash, fotosensibilità, edema, orticaria e angioedema. Sono stati raramente riportati alcuni episodi di gravi reazioni cutanee come eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica.

Apparato muscoloscheletrico e tessuti connettivi: artralgia.

Sistema renale e vie urinarie:sono stati riportati nefrite interstiziale ed insufficienza renale acuta.

Sintomi generali e disturbi al sito di somministrazione: sono stati riportati casi di astenia, sebbene non sia stata accertata una relazione di causalità con azitromicina; spossatezza e malessere.

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Gravidanza e allattamento

Sono stati condotti studi di riproduzione animale con l’utilizzo di dosi scalari fino al raggiungimento delle concentrazioni tossiche materne. Da questi studi non è risultata alcuna evidenzadi pericoli per il feto a causa dell’azitromicina.

Non sono tuttavia disponibili studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. Poiché gli studi di riproduzione animale non sono sempre predittivi della risposta umana, ZITROMAX polvere per soluzione per infusione deve essere usato durante la gravidanza soltanto se strettamente necessario.

Non esistono dati sulla secrezione nel latte materno. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte materno, ZITROMAX polvere per soluzione per infusione deve pertanto essere usato durante l’allattamento solamente ove i benefici potenziali superino chiaramente i rischi e sotto il controllo del medico.

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Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

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Malattie Collegate: 1

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Questo farmaco disponibile in altre 4 forme farmaceutiche:


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Ultima modifica: 19-09-2013
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