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SOSTANZE ANTIPARATIROIDEE

ZEMPLAR

28CPS 2MCG

ABBVIE Srl

Descrizione prodotto

ZEMPLAR*28CPS 2MCG

Principio attivo

PARACALCITOLO

Forma farmaceutica

CAPSULE

ATC livello 3

SOSTANZE ANTIPARATIROIDEE

Tipo prodotto

FARMACO ETICO

Prezzo al pubblico

306.66


Codice ATC livello 5:
H05BX02

Codice AIC:
36374080


Non contiene glutine
Non contiene lattosio
Uso veterinario o entrambi


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Indicazioni terapeutiche

Zemplar è indicato per la prevenzione ed il trattamento dell’iperparatiroidismo secondario in pazienti con insufficienza renale cronica (negli Stadi 3 e 4) e in pazienti con insufficienza renale cronica allo stadio terminale (Stadio 5) sottoposti ad emodialisi o a dialisi peritoneale.

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Composizione

Ogni capsula molle contiene:

  Paracalcitolo Eccipienti (Etanolo)
Zemplar 1 mcg 1 mcg 0,71 mg
Zemplar 2 mcg 2 mcg 1,42 mg
Zemplar 4 mcg 4 mcg 1,42 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

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Eccipienti

Contenuto delle Capsule:

Trigliceridi a catena media

Etanolo

Butilidrossitoluene

Involucro delle Capsule:

1 mcg 2 mcg 4 mcg
Gelatina Gelatina Gelatina
Glicerolo Glicerolo Glicerolo
Acqua Acqua Acqua
Titanio diossido (E171) Titanio diossido (E171) Titanio diossido (E171)
Ossido di ferro Nero (E172) Ossido di ferro Rosso (E172) Ossido di ferro Giallo (E172)
  Ossido di ferro Giallo (E172)  

Inchiostro nero:

Glicol propilenico

Ossido di ferro nero (E172)

Polivinil acetato ftalato

Macrogol 400

Idrossido di ammonio

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Controindicazioni

Il Paracalcitolo non deve essere prescritto a pazienti che presentano una comprovata tossicità alla vitamina D, ipercalcemia, o ipersensibilità al paracalcitolo o a qualsiasi eccipiente presente in questa specialità medicinale.

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Posologia

Le capsule di Zemplar possono essere assunte sia durante che lontano dai pasti.

Insufficienza Renale Cronica (CKD) Stadi 3 e 4

Zemplar deve essere somministrato o una volta al giorno, oppure tre volte a settimana, a giorni alterni.

Dosaggio Iniziale

La dose iniziale deve essere calcolata tenendo conto dei livelli basali di paratormone intatto (iPTH).

Tabella 1. Dosaggio Iniziale
Livello Basale di Paratormone intatto Dose Giornaliera Dose da assumere tre volte a settimana*
≤500 pg/ml (56 pmol/l) 1 mcg 2 mcg
>500 pg/ml (56 pmol/l) 2 mcg 4 mcg
*Da somministrare a giorni alterni. Tale frequenza non va superata.

Titolazione della Dose

La dose deve essere personalizzata, ossia determinata individualmente in base ai livelli sierici o plasmatici di iPTH, monitorando calcemia e fosfatemia sieriche. La Tabella 2 propone un esempio di approccio consigliato per la titolazione della dose.

Tabella 2. Titolazione della dose
Livello di iPTH Basale Aggiustamento della dose ad intervalli di 2-4 settimane
Dose Giornaliero Dose tre volte a settimana1
Uguale o in aumento Aumentare 1 mcg Aumentare 2 mcg
Diminuito di <30%
Diminuito di ≥30%, ≤60% Lasciare invariato Lasciare invariato
Diminuito di >60% Diminuire² 1 mcg Diminuire² 2 mcg
iPTH <60 pg/mL (7 pmol/l)
1 Da somministrare a giorni alterni. Tale frequenza non va superata.
² Se è necessaria una riduzione della dose e il paziente sta già assumendo la dose più bassa di farmaco in regime giornaliero o di tre volte a settimana, può essere diminuita la frequenza della dose.

Dopo aver iniziato la terapia e nel corso dei periodi di titolazione della dose, si deve procedere a monitorare attentamente i livelli di calcio sierico. Se si osserva un’ipercalcemia o un prodotto calcio-fosforo persistentemente elevato, superiore a 55 mg²/dl² (4,4 mmol²/l²), qualora il paziente sia sottoposto a terapia con chelanti del fosforo a base di calcio, si deve ridurre la dose o sospendere la somministrazione. In alternativa, si deve ridurre o interrompere temporaneamente la somministrazione di Zemplar. Se la terapia viene sospesa, la somministrazione del farmaco deve essere nuovamente iniziata ad una dose più bassa, quando la calcemia ed il prodotto calcio-fosforo si saranno normalizzati.

Insufficienza Renale Cronica (CKD) Stadio 5

Zemplar va somministrato tre volte a settimana, a giorni alterni.

Dosaggio Iniziale

La dose iniziale di Zemplar in mcg deve essere calcolata in base ai livelli basali di paratormone intatto = iPTH (pg/ml)/60 [(pmol/l)/7] fino ad una dose massima iniziale di 32 mcg.

Titolazione della dose

La dose dovrebbe essere personalizzata, ossia determinata individualmente e dovrebbe essere basata sui livelli sierici di paratormone intatto, calcio e fosforo. Una titolazione del dose di paracalcitolo in capsule consigliata si basa sulla formula seguente:

Titolazione della dose (mcg) = livello più recente di iPTH (pg/ml)
60

oppure

Titolazione della dose (mcg) = livello più recente di iPTH (pmol/l)
7

Dopo aver iniziato la terapia, durante il periodo di titolazione della dose ed in concomitanza con la somministrazione di potenti inibitori del P450 3A, si deve procedere ad un attento monitoraggio dei livelli di calcio e fosforo. Se si nota la presenza di ipercalcemia o di un elevato prodotto calcio-fosforo e se il paziente è sottoposto a terapia con chelanti del fosforo a base di calcio, si deve procedere ad una riduzione della loro dose o se ne deve sospendere la somministrazione. In alternativa, il paziente può passare ad un chelante del fosforo non a base di calcio.

Se la calcemia risulta >11,0 mg/dl (2,8 mmol/l) o il prodotto Ca x P >70 mg²/dl (5,6 mmol²/l²), o iPTH ≤150 pg/ml, la dose deve essere diminuita di 2 - 4 mcg rispetto a quella calcolata in base al livello più recente di iPTH/60 (pg/ml) [iPTH/7 (pmol/l)]. Nel caso in cui si renda necessario un ulteriore aggiustamento della dose, la somministrazione del paracalcitolo in capsule deve essere ridotta o interrotta fino a quando tali parametri non si saranno normalizzati.

A mano a mano che il livello di iPTH si avvicina all’intervallo dei valori di riferimento (150-300 pg/ml), possono essere necessari piccoli aggiustamenti individualizzati della dose per raggiungere un livello di iPTH stabile. Se si presentano situazioni in cui il monitoraggio dei livelli di iPTH, calcio o fosforo può essere effettuato meno frequentemente di una volta a settimana, può essere utilizzato un rapporto dose iniziale/titolazione della dose più modesta.

Popolazioni Speciali

Insufficienza epatica:

nei pazienti affetti da insufficienza epatica di grado da lieve a moderato, non è necessario procedere ad un aggiustamento della dose.

Non esiste alcuna esperienza con i pazienti affetti da insufficienza epatica grave (vedere paragrafo 5.2).

Pazienti pediatrici:

la sicurezza e l’efficacia di Zemplar Capsule nei pazienti in età pediatrica non sono state stabilite (vedere paragrafo 5.1).

Anziani:

tra pazienti anziani (65 - 75 anni) e pazienti più giovani non sono state osservate differenze complessive in termini di sicurezza ed efficacia del farmaco ma non può essere esclusa la possibilità che alcuni individui più anziani siano maggiormente sensibili.

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Avvertenze e precauzioni

L’eccessiva soppressione della secrezione di paratormone può indurre un innalzamento dei livelli sierici di calcio e può determinare l’insorgenza di malattia ossea a basso turnover. Per poter ottenere valori fisiologici di riferimento adeguati, è necessario effettuare un attento monitoraggio dei pazienti ed eseguire una titolazione individuale della dose.

Se si sviluppa un’ipercalcemia significativa dal punto di vista clinico ed il paziente è sottoposto a terapia con un chelante del fosforo a base di calcio, si deve ridurre la dose di tale chelante o si deve interrompere la somministrazione.

L’ipercalcemia cronica può essere associata a calcificazione vascolare generalizzata e ad altre calcificazioni dei tessuti molli.

La tossicità indotta da digitale è potenziata dalla presenza di ipercalcemia imputabile a qualsiasi causa, quindi si deve usare la massima cautela quando la digitale viene prescritta in concomitanza al paracalcitolo (vedere paragrafo 4.5).

Massima cautela deve essere usata se il paracalcitolo viene somministrato in concomitanza di ketoconazolo (vedere paragrafo 4.5).

Avvertenza Speciale sugli Eccipienti:

Questa specialità medicinale contiene un esiguo quantitativo di etanolo (alcol), inferiore a 100 mg per ogni capsula da 1 mcg, da 2 mcg e da 4 mcg. Tale quantitativo può essere dannoso nei soggetti affetti da alcoolismo (fare riferimento ai paragrafi 2 e 4.2). Da prendere in considerazione nelle donne in stato di gravidanza o in fase di allattamento, nei bambini e nei gruppi ad alto rischio come i pazienti affetti da epatopatia o epilessia.

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Interazioni

Ketoconazolo: È noto che il ketoconazolo è un inibitore non specifico di vari enzimi del citocromo P450. I dati disponibili in vivo ed in vitro suggeriscono che il ketoconazolo può interagire con gli enzimi responsabili del metabolismo del paracalcitolo e degli altri analoghi della vitamina D. Deve essere usata la massima cautela, quando si somministra il paracalcitolo in concomitanza a ketoconazolo. In soggetti sani è stato studiato l’effetto di dosi multiple di ketoconazolo somministrato a dosi pari a 200 mg, due volte al giorno (BID) per 5 giorni, sulla farmacocinetica delle capsule del paracalcitolo. In presenza di ketoconazolo la Cmax del paracalcitolo è risultata influenzata solo in misura trascurabile, ma l’AUC0-∞ è quasi raddoppiata. L’emivita media del paracalcitolo è risultata pari a 17,0 ore in presenza di ketoconazolo, rispetto all’emivita di 9,8 ore registrata quando il paracalcitolo è stato somministrato in monoterapia (vedere PRECAUZIONI Paragrafo 4.4). I risultati di questo studio indicano che in seguito a somministrazione di paracalcitolo per via orale o endovenosa, è improbabile che l’ampliamento massimo dell’AUCINF del paracalcitolo, dovuto all’interazione farmacologica con il ketoconazolo, possa essere superiore al doppio.

Non sono stati eseguiti studi specifici di interazione. La tossicità indotta dalla digitale risulta potenziata dalla ipercalcemia imputabile a qualsiasi causa, quindi si deve usare la massima cautela in caso di pazienti sottoposti a terapia con il paracalcitolo che devono assumere in concomitanza anche la digitale.

I prodotti medicinali a base di fosfato o vitamina D-correlati non devono essere assunti in concomitanza al paracalcitolo in quanto si può verificare un aumento del rischio di ipercalcemia e si può manifestare un incremento del prodotto Ca x P.

Alte dosi di preparazioni a base di calcio o di diuretici tiazidici possono aumentare il rischio di ipercalcemia.

I preparati a base di magnesio (ad esempio gli antiacidi) non devono essere assunti in concomitanza ai preparati a base di vitamina D poichè si può manifestare ipermagnesiemia.

I preparati a base di alluminio (ad esempio antiacidi, chelanti del fosforo) non devono essere somministrati in concomitanza a preparati a base di vitamina D in terapia cronica, in quanto si può verificare un aumento dei livelli ematici di alluminio e può manifestarsi tossicità ossea da alluminio.

I medicinali che riducono l’assorbimento intestinale di vitamine lipososlubili, come la colestiramina, possono interferire con l’assorbimento di Zemplar capsule.

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Effetti indesiderati

Insufficienza Renale Cronica (CKD) Stadio 3 e 4

La sicurezza delle capsule di paracalcitolo è stata valutata in tre studi clinici multicentrici, in doppio cieco, controllati verso placebo, della durata di 24 settimane cui hanno partecipato 220 pazienti affetti da Insufficienza Renale Cronica, Stadi 3 e 4. Non sono state riscontrate differenze statisticamente significative tra i pazienti trattati con il paracalcitolo ed i pazienti trattati con placebo in termini di incidenza di ipercalcemia, Zemplar (2/106, 2 %) rispetto al placebo (0/111, 0 %), o di prodotto calcio-fosforo elevato, Zemplar (13/106, 12%) rispetto al placebo (7/111, 6%).

La reazione avversa più comunemente segnalata nei pazienti trattati con il paracalcitolo è rappresentata dall’eruzione cutanea, che si è verificata nel 2% dei pazienti.

Tutte le reazioni avverse almeno possibilmente correlate al paracalcitolo, sia cliniche che di laboratorio, sono riportate nella Tabella 3 secondo MedDRA Classificazione per sistemi e organi, “Preferred Term” e frequenza. Sono state utilizzate le seguenti categorie di frequenza: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100 a <1/10); non comune (≥1/1000 a <1/100); raro (≥1/10.000 a <1/1000); molto raro (<1/10.000), non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Tabella 3 - Reazioni avverse riportate negli studi clinici CKD Stadi 3 e 4
Classificazione per sistemi e organi “Preferred Term” Frequenza
Esami diagnostici Enzima epatico anormale Non comune
Patologie del sistema nervoso Capogiro, disgeusia Non comune
Patologie gastrointestinali Fastidio allo stomaco Comune
Costipazione, bocca secca Non comune
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Eruzione cutanea Comune
Prurito, orticaria Non comune
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Spasmi muscolari Non comune
Disturbi del sistema immunitario Ipersensibilità Non comune

Insufficienza Renale Cronica Stadio 5

La sicurezza del paracalcitolo in capsule è stata valutata in uno studio clinico multicentrico, in doppio cieco, controllato verso placebo della durata di 12 settimane cui hanno partecipato 88 pazienti affetti da Insufficienza Renale Cronica in Stadio 5. Non sono state riscontrate differenze statisticamente significative tra i pazienti trattati con il paracalcitolo ed i pazienti trattati con placebo in termini di incidenza di ipercalcemia, Zemplar (1/61, 2%) rispetto al placebo (0/26, 0.0%), o di prodotto calcio-fosforo elevato, Zemplar (6/61, 10%) rispetto al placebo (1/26, 4%)).

Tutte le reazioni avverse almeno possibilmente correlate al paracalcitolo, sia cliniche che di laboratorio, sono riportate nella Tabella 4 secondo MedDRA Classificazione per sistemi e organi, “Preferred Term” e frequenza. Sono state utilizzate le seguenti categorie di frequenza: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100 a <1/10); non comune (≥1/1000 a <1/100); raro (≥1/10.000 a <1/1000); molto raro (<1/10.000), non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Tabella 4. - Reazioni avverse segnalate in uno studio pilota di fase III CKD Stadio 5
Classificazione per sistemi e organi “Preferred Term” Frequenza
Patologie del sistema nervoso Capogiro Comune
Patologie gastrointestinali Diarrea, malattia da reflusso gastroesofageo Comune
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Acne Comune
Patologie del metabolismo e della nutrizione Ipercalcemia, ipocalcemia, appetito ridotto Comune
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Dolorabilità mammaria Comune

Le seguenti reazioni avverse sono state osservate nel corso delle sperimentazioni cliniche eseguite con Zemplar soluzione iniettabile.

Classificazione per sistemi e organi “Preferred Term” Frequenza
Esami diagnostici Tempo di sanguinamento prolungato, aspartato amminotrasferasi aumentata, analisi di laboratorio anormale, peso corporeo diminuito Non comune
Patologie cardiache Arresto cardiaco, aritmia, flutter atriale Non comune
Patologie del sistema emolinfopoietico Anemia, leucopenia, linfadenopatia Non comune
Patologie del sistema nervoso Cefalea, disgeusia Comune
Coma, accidente cerebrovascolare, attacco ischemico transitorio, sincope, mioclono, ipoestesia, parestesia, capogiro Non comune
Patologie dell’occhio Glaucoma, congiuntivite Non comune
Patologie dell’orecchio e del labirinto Disturbo dell’orecchio Non comune
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Edema polmonare, asma, dispnea, epistassi, tosse Non comune
Patologie gastrointestinali Emorragia del retto, colite, diarrea, gastrite, dispepsia, disfagia, dolore addominale, costipazione, nausea, vomito, bocca secca, patologia gastrointestinale Non comune
Emorragia gastrointestinale Non nota
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Prurito Comune
Dermatite bollosa, alopecia, irsutismo, eruzione cutanea, iperidrosi Non comune
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Artralgia, rigidità articolare, dolore dorsale, contrazione muscolare, mialgia Non comune
Patologie endocrine Ipoparatiroidismo Comune
Iperparatiroidismo Non comune
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Ipercalcemia, iperfosfatemia Comune
Iperkaliemia, ipocalcemia, anoressia Non comune
Infezioni ed infestazioni Sepsi, infezione polmonare, infezione, faringite, infezione della vagina, influenza Non comune
Tumori benigni, maligni e non specificati (cisti e polipi compresi) Cancro della mammella Non comune
Patologie vascolari Ipertensione, ipotensione Non comune
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Disturbi dell’andatura, edema, edema periferico, dolore, dolore in sede di iniezione, piressia, dolore toracico, condizione aggravata, astenia, malessere, sete Non comune
Disturbi del sistema immunitario Ipersensibilità Non comune
Edema della laringe, angioedema, orticaria Non nota
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Dolore mammario, disfunzione erettile Non comune
Disturbi psichiatrici Stato confusionale, vaneggiamento, depersonalizzazione, agitazione, insonnia, nervosismo Non comune

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Gravidanza e allattamento

Non esistono dati adeguati sull’uso del paracalcitolo in donne in gravidanza. Studi eseguiti sugli animali hanno rivelato tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale nell’uomo non è noto. Di conseguenza, in gravidanza il paracalcitolo non deve essere utilizzato a meno che non risulti assolutamente necessario.

Allattamento: Non è noto se il paracalcitolo è escreto nel latte materno. Studi su animali hanno dimostrato che il paracalcitolo o i suoi metaboliti vengono escreti in piccole quantità nel latte materno. La decisione relativa al proseguimento o all’interruzione dell’allattamento o al proseguimento o all’interruzione della terapia a base di Zemplar dovrebbe essere valutata in considerazione del beneficio che l’allattamento apporta al lattante e del beneficio che la terapia a base di Zemplar apporta alla madre.

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Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.

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Malattie Collegate: 2

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Questo farmaco disponibile in altre 3 forme farmaceutiche:


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Ultima modifica: 19-09-2013
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