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FARMACI RISPARMIATORI DI POTASSIO

INSPRA

30x1CPR RIV 25MG

PFIZER ITALIA Srl

Descrizione prodotto

INSPRA*30x1CPR RIV 25MG

Principio attivo

EPLERENONE

Forma farmaceutica

COMPRESSE RIVESTITE

ATC livello 3

FARMACI RISPARMIATORI DI POTASSIO

Tipo prodotto

FARMACO ETICO

Prezzo al pubblico

74.27


Codice ATC livello 5:
C03DA04

Codice AIC:
37298092


Non contiene glutine
Contiene lattosio
Uso veterinario o entrambi


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Indicazioni terapeutiche

L’eplerenone è indicato per la riduzione del rischio di mortalità e morbilità cardiovascolare in pazienti stabili con disfunzione ventricolare sinistra (LVEF ≤ 40%) ed evidenze cliniche di scompenso cardiaco a seguito di recente infarto del miocardio, in aggiunta alla terapia standard compresi i betabloccanti.

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Composizione

Ogni compressa contiene 25 mg o 50 mg di eplerenone.

Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

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Eccipienti

Nucleo della compressa:

Lattosio monoidrato

Cellulosa microcristallina (E460)

Croscarmellosa sodica (E468)

Ipromellosa (E464)

Sodio laurilsolfato

Talco (E553b)

Magnesio stearato (E470b)

Rivestimento della compressa:

Opadry giallo:

Ipromellosa (E464)

Diossido di titanio (E171)

Macrogol 400

Polisorbato 80 (E433)

Ossido di ferro giallo (E172)

Ossido di ferro rosso (E172)

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Controindicazioni

• Ipersensibilità all’eplerenone o ad uno qualsiasi degli eccipienti (vedere paragrafo 6.1).

• Pazienti con livelli di potassio sierico > 5,0 mmol/l all’inizio del trattamento.

• Pazienti con insufficienza renale moderata-grave (clearance della creatinina < 50 mL/min).

• Pazienti con insufficienza epatica grave (Punteggio Child-Pugh C).

• Pazienti che assumono diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio o inibitori potenti del CYP3A4 (ad es. itraconazolo, ketoconazolo, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromacina e nefazodone) (vedere paragrafo 4.5).

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Posologia

Sono disponibili dosaggi da 25 mg e 50 mg per l’aggiustamento individuale della dose.

La dose di mantenimento raccomandata di eplerenone è di 50 mg una volta al giorno. Il trattamento deve essere iniziato alla dose di 25 mg una volta al giorno e titolato alla dose raccomandata di 50 mg una volta al giorno preferibilmente entro 4 settimane, tenendo in considerazione i livelli di potassio sierico (vedere Tabella 1). La terapia con eplerenone deve iniziare normalmente entro 3-14 giorni da un episodio di infarto acuto del miocardio.

I pazienti con livelli di potassio sierico >5,0 mmol/L non devono iniziare la terapia con eplerenone (vedere paragrafo 4.3).

Il potassio sierico deve essere misurato prima di iniziare la terapia con eplerenone, entro la prima settimana di trattamento ed un mese dopo l’inizio del trattamento o dell’aggiustamento posologico. Successivamente, il potassio sierico deve essere valutato al bisogno su base periodica.

Dopo l’inizio della terapia, la dose deve essere aggiustata in base al livello del potassio sierico come indicato nella Tabella 1.

Tabella 1: Tabella per l’aggiustamento posologico dopo l’inizio del trattamento

Potassio sierico (mmol/l) Azione Aggiustamento posologico
< 5,0 Aumento da 25 mg a giorni alterni a 25 mg una volta al giorno
da 25 mg una volta al giorno a 50 mg una volta al giorno
5,0 – 5,4 Mantenimento Nessun aggiustamento posologico
5,5 – 5,9 Riduzione da 50 mg una volta al giorno a 25 mg una volta al giorno
da 25 mg una volta al giorno a 25 mg a giorni alterni
da 25 mg a giorni alterni a sospensione del trattamento
≥ 6,0 Sospensione Non applicabile

Dopo la sospensione di eplerenone a causa di livelli di potassio sierico ≥ 6,0 mmol/l, il trattamento con eplerenone può essere ripreso alla dose di 25 mg a giorni alterni quando i livelli di potassio siano scesi al di sotto di 5,0 mmol/l.

Bambini e adolescenti

Non sono disponibili dati per raccomandare l’uso di eplerenone nella popolazione pediatrica, pertanto l’impiego in questo gruppo di pazienti non è raccomandato.

Anziani

Non è necessario un aggiustamento della dose iniziale nei pazienti anziani. A causa di un deficit della funzionalità renale correlato all’età, il rischio di iperpotassiemia aumenta nei pazienti anziani. Tale rischio può aumentare quando è presente una co-morbidità associata ad una aumentata esposizione sistemica, in particolare in presenza di compromissione epatica da lieve-moderata. Si raccomanda in questi pazienti il monitoraggio periodico del potassio sierico (vedere paragrafo 4.4).

Compromissione renale

Non è necessario un aggiustamento della dose iniziale nei pazienti con compromissione renale lieve. Si raccomanda in questi pazienti il monitoraggio periodico del potassio sierico (vedere paragrafo 4.4).

L’eplerenone non è dializzabile.

Compromissione epatica

Non è necessario un aggiustamento della dose iniziale nei pazienti con compromissione epatica lieve-moderata. A causa di un aumento dell’esposizione sistemica all’eplerenone, in pazienti con compromissione epatica lieve-moderata, specialmente se anziani, si raccomanda un monitoraggio frequente e regolare del potassio sierico (vedere paragrafo 4.4)

Uso concomitante

In caso di trattamento concomitante con inibitori deboli o moderati del CYP3A4, ad es. amiodarone, diltiazem e verapamil, si può iniziare il trattamento con 25 mg al giorno. La dose non deve superare 25 mg al giorno (vedere paragrafo 4.5).

L’eplerenone può essere somministrato con o senza cibo (vedere paragrafo 5.2).

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Avvertenze e precauzioni

Iperpotassiemia: in accordo con il suo meccanismo d’azione, con la somministrazione di eplerenone può verificarsi iperpotassiemia. I livelli di potassio sierico devono essere monitorati in tutti i pazienti all’inizio del trattamento ed in seguito a modifica del dosaggio. Successivamente, si raccomanda di effettuare un monitoraggio periodico specialmente nei pazienti a rischio di iperpotassiemia, come i pazienti (anziani) con insufficienza renale (vedere paragrafo 4.2) ed i pazienti diabetici. L’uso di integratori di potassio dopo che è stato avviato il trattamento con eplerenone non è raccomandato a causa di un maggiore rischio di iperpotassiemia. È stato osservato che la riduzione del dosaggio di eplerenone riduce i livelli di potassio sierico. Nel corso di uno studio è stato osservato che l’aggiunta di idroclorotiazide al trattamento con eplerenone ha compensato gli incrementi del potassio sierico.

Compromissione renale: i livelli di potassio devono essere monitorati regolarmente nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, inclusi i pazienti con microalbuminuria diabetica. Il rischio di iperpotassiemia aumenta con la riduzione della funzionalità renale. Sebbene i dati dello studio EPHESUS in pazienti con diabete di tipo 2 e microalbuminuria siano limitati, in questo piccolo numero di pazienti è stato osservato un aumento di iperpotassiemia. Pertanto, questi pazienti devono essere trattati con cautela. L’eplerenone non viene eliminato mediante emodialisi.

Compromissione epatica: nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica lieve-moderata (Punteggio Child Pugh A e B) non sono stati osservati incrementi del potassio sierico al di sopra di 5,5 mmol/l. I livelli elettrolitici devono essere monitorati nei pazienti con compromissione epatica lieve-moderata. L’uso di eplerenone in pazienti con grave funzionalità epatica non è stato valutato e il suo uso è pertanto controindicato (vedere paragrafo 4.3).

Induttori del CYP3A4: la somministrazione concomitante di eplerenone con gli induttori potenti del CYP3A4 non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5)

Litio, ciclosporina, tacrolimus devono essere evitati durante il trattamento con eplerenone (vedere paragrafo 4.5).

Lattosio: le compresse contengono lattosio e i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

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Interazioni

Interazioni farmacodinamiche

Diuretici risparmiatori di potassio e integratori di potassio: a causa del rischio aumentato di iperpotassiemia, l’eplerenone non deve essere somministrato nei pazienti in trattamento con diuretici risparmiatori di potassio e integratori di potassio (vedere paragrafo 4.3). I diuretici risparmiatori di potassio possono potenziare l’effetto di agenti antiipertensivi e di altri diuretici.

Litio: non sono stati condotti studi di interazione con il litio. Tuttavia, la tossicità da litio è stata riportata in pazienti che assumevano litio contemporaneamente a diuretici e ACE-inibitori (vedere paragrafo 4.4). La somministrazione concomitante di eplerenone e litio deve essere evitata. Se questa combinazione è necessaria, occorre monitorare le concentrazioni plasmatiche di litio (vedere paragrafo 4.4).

Ciclosporina, tacrolimus: ciclosporina e tacrolimus possono portare ad una compromissione della funzionalità renale e aumentare il rischio di iperpotassiemia. L’uso concomitante di eplerenone e ciclosporina o tacrolimus deve essere evitato. Se necessario, si raccomanda un attento monitoraggio del potassio sierico e della funzionalità renale quando la ciclosporina e il tacrolimus vengono somministrati durante il trattamento con eplerenone (vedere paragrafo 4.4).

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): il trattamento con FANS può causare insufficienza renale acuta attraverso un’azione diretta sulla filtrazione glomerulare, specialmente nei pazienti a rischio (anziani e/o pazienti disidratati). I pazienti in trattamento con eplerenone e FANS devono essere adeguatamente idratati e la funzionalità renale deve essere controllata prima di iniziare il trattamento.

Trimetoprim: la somministrazione concomitante di trimetoprim e eplerenone aumenta il rischio di iperpotassiemia. Deve essere effettuato il monitoraggio del potassio sierico e della funzionalità renale, specialmente in pazienti con compromissione renale e negli anziani.

ACE-inibitori, antagonisti dei recettori dell’angiotensina II (AIIA): la somministrazione concomitante di eplerenone con ACE inibitori o antagonisti dei recettori dell’angiotensina II deve essere effettuata con cautela. L’associazione di eplerenone con questi medicinali può aumentare il rischio di iperpotassiemia in pazienti a rischio di compromissione renale, ad es. gli anziani. Si raccomanda un attento monitoraggio dei livelli di potassio sierico e della funzionalità renale.

Alfa-1 bloccanti (ad es. prazosin, alfuzosin): quando gli alfa-1 bloccanti vengono somministrati in associazione ad eplerenone, potrebbe verificarsi un aumento dell’effetto ipotensivo e/o ipotensione posturale. Si raccomanda pertanto, un monitoraggio clinico dell’ipotensione posturale in caso di somministrazione concomitante con gli alfa-1 bloccanti.

Antidepressivi triciclici, neurolettici, amifostina, baclofene: la somministrazione concomitante di questi medicinali con eplerenone può aumentare potenzialmente gli effetti antiipertensivi e il rischio di ipotensione posturale.

Glucocorticoidi, tetracosactide: la somministrazione concomitante di questi medicinali con eplerenone può diminuire potenzialmente gli effetti antiipertensivi (ritenzione di sodio e di liquidi).

Interazioni farmacocinetiche:

Gli studi in vitro indicano che l’eplerenone non è un inibitore degli isoenzimi del CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 o CYP3A4. L’eplerenone non è un substrato o un inibitore della glicoproteina-P.

Digossina: l’esposizione sistemica (AUC) alla digossina aumenta del 16% (90% IC: 4% - 30%) se somministrata assieme all’eplerenone. Si raccomanda cautela quando la digossina viene somministrata a dosi vicine al limite terapeutico superiore.

Warfarin: non sono state osservate interazioni farmacocinetiche clinicamente significative con warfarin. Si raccomanda cautela quando il warfarin viene somministrato a dosi vicine al limite terapeutico superiore.

Substrati del CYP3A4: i risultati degli studi di farmacocinetica sui substrati specifici del CYP3A4, ad es. midazolam e cisapride, non hanno mostrato alcuna interazione farmacocinetica significativa quando questi medicinali sono stati somministrati insieme all’eplerenone.

Inibitori del CYP3A4:

– Inibitori potenti del CYP3A4: quando l’eplerenone viene somministrato insieme a medicinali che inibiscono l’enzima CYP3A4 possono verificarsi interazioni farmacocinetiche significative. Un potente inibitore del CYP3A4 (ketoconazolo 200 mg BID) ha determinato un aumento del 441% nell’AUC dell’eplerenone (vedere paragrafo 4.3). L’uso concomitante di eplerenone con forti inibitori del CYP3A4, quali ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromicina e nefazadone è controindicato (vedere paragrafo 4.3).

– Inibitori deboli-moderati del CYP3A4: la somministrazione concomitante di eritromicina, saquinavir, amiodarone, diltiazem, verapamil e fluconazolo ha determinato interazioni farmacocinetiche significative con aumenti dell’AUC dal 98% al 187%. Pertanto, il dosaggio di eplerenone non deve superare 25 mg quando gli inibitori deboli-moderati del CYP3A4 vengono somministrati insieme all’eplerenone (vedere paragrafo 4.2).

Induttori del CYP3A4: la somministrazione contemporanea dell’erba di S. Giovanni (un potente induttore del CYP3A4) con l’eplerenone ha causato una diminuzione del 30% nell’AUC dell’eplerenone. Una diminuzione più pronunciata dell’AUC dell’eplerenone può verificarsi con induttori più potenti del CYP3A4, quali la rifampicina. A causa del rischio di una ridotta efficacia dell’eplerenone, l’uso concomitante di induttori potenti del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoina, fenobarbitale, erba di S. Giovanni) con eplerenone non è raccomandato (vedere paragrafo 4.4).

Antiacidi: sulla base dei risultati di uno studio clinico di farmacocinetica, non si prevedono interazioni significative quando gli antiacidi vengono somministrati con eplerenone.

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Effetti indesiderati

Nello studio di efficacia e di sopravvivenza sullo scompenso cardiaco conseguente ad infarto acuto del miocardio (studio EPHESUS), l’incidenza complessiva degli eventi avversi segnalati con eplerenone (78,9%) è stata simile al placebo (79,5%). La percentuale di interruzione del trattamento a causa di eventi avversi è stata del 4,4% per i pazienti in trattamento con eplerenone e del 4,3% per quelli trattati con placebo.

Gli eventi avversi di seguito riportati, provengono sia dallo studio EPHESUS, e sono quelli con una correlazione sospetta al trattamento e verificatisi in una percentuale superiore al placebo, o quelli gravi e verificatisi con una percentuale significativamente superiore al placebo, oppure sono stati segnalati nella fase di commercializzazione del prodotto. Gli eventi avversi riportati sono elencati per classe sistemico-organica e per frequenza. Le frequenze sono definite come: comune > 1/100, <1/10; non comune >1/1000, <1/100.

Infezioni e infestazioni

Non comune: pielonefrite

Patologie del sistema emolinfopoietico

Non comune: eosinofilia

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Comune: iperpotassiemia

Non comune: iponatriemia, disidratazione, ipercolesterolemia, ipertrigliceridemia,

Disturbi psichiatrici

Non comune: insonnia

Patologie del sistema nervoso

Comune: capogiri

Non comune: cefalea

Patologie cardiache

Non comune: infarto del miocardio, insufficienza cardiaca sinistra, fibrillazione atriale

Patologie vascolari

Comune: ipotensione

Non comune: trombosi arteriosa alle gambe, ipotensione posturale

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comune: faringite

Patologie gastrointestinali

Comune: diarrea, nausea

Non comune: vomito, flatulenza

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Comune: rash

Non comune: prurito, aumento della sudorazione

Non noto: edema angioneurotico

Patologie del sistema muscoloscheletrico e tessuto connettivo

Non comune: mal di schiena, crampi alle gambe.

Patologie renali e delle vie urinarie

Comuni: alterata funzionalità renale

Patologie dell’apparato riproduttivo della mammella:

Non comune: ginecomastia

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Non comune: astenia, malessere

Esami diagnostici

Non comune: aumento dell’azotemia, aumento della creatinina

Nello studio EPHESUS, si è verificato un maggior numero di casi di ictus nel gruppo di pazienti anziani (≥75 anni). Non è stata comunque osservata una differenza significativa tra l’incidenza di ictus nel gruppo trattato con eplerenone (30) rispetto a placebo (22).

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Gravidanza e allattamento

Gravidanza: non vi sono dati sufficienti sull’uso di eplerenone in donne in gravidanza. Gli studi effettuati su animali non hanno indicato eventi avversi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embriofetale, parto o sviluppo post-natale (vedere paragrafo 5.3). Si richiede cautela nel prescrivere eplerenone alle donne in gravidanza.

Allattamento: non è noto se l’eplerenone venga escreto nel latte materno dopo somministrazione orale. Tuttavia, i dati preclinici evidenziano che l’eplerenone e/o i suoi metaboliti sono presenti nel latte dei ratti e che i piccoli dei ratti esposti a questa via di somministrazione si sviluppano normalmente. Poiché non sono noti i possibili eventi avversi sul bambino durante l’allattamento al seno, si dovrà decidere se interrompere l’allattamento o il trattamento, tenendo conto dell’importanza del farmaco per la madre.

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Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.

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Malattie Collegate: 1

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Questo farmaco disponibile in altre 3 forme farmaceutiche:


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Ultima modifica: 19-09-2013
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