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IPOGLICEMIZZANTI, ESCLUSE LE INSULINE

XELEVIA

28CPR RIV 50MG

IST.GENTILI SpA

Descrizione prodotto

XELEVIA*28CPR RIV 50MG

Principio attivo

SITAGLIPTIN FOSFATO MONOIDRATO

Forma farmaceutica

COMPRESSE RIVESTITE

ATC livello 3

IPOGLICEMIZZANTI, ESCLUSE LE INSULINE

Tipo prodotto

FARMACO ETICO

Prezzo al pubblico

62.34


Codice ATC livello 5:
A10BH01

Codice AIC:
37794082


Non contiene glutine
Non contiene lattosio
Uso veterinario o entrambi


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Indicazioni terapeutiche

Per pazienti con diabete mellito di tipo 2, Xelevia è indicato per migliorare il controllo glicemico:

in monoterapia:

in pazienti non adeguatamente controllati con dieta ed esercizio fisico da soli e per i quali la metformina non è appropriata per controindicazioni o intolleranza.

in duplice terapia orale in associazione con metformina:

quando dieta ed esercizio fisico più metformina da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia.

Una sulfonilurea quando dieta ed esercizio fisico più la dose massima tollerata di una sulfonilurea da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia e quando la metformina non è appropriata per controindicazioni o intolleranza.

Un agonista del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARγ) (es., un tiazolidinedione) quando è appropriato l’uso di un agonista PPARγ e quando dieta ed esercizio fisico più l’agonista PPARγ da solo non forniscono un adeguato controllo della glicemia.

In triplice terapia orale in associazione con

una sulfonilurea e metformina quando dieta ed esercizio fisico più la duplice terapia con questi farmaci non forniscono un controllo adeguato della glicemia.

un’agonista PPARγ e metformina quando è appropriato l’uso di un agonista PPARγ e quando dieta ed esercizio fisico più la duplice terapia con questi farmaci non forniscono un controllo adeguato della glicemia.

Xelevia è anche indicato come terapia aggiuntiva all’insulina (con o senza metformina) quando dieta ed esercizio più un dosaggio stabile di insulina non forniscono un adeguato controllo della glicemia.

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Composizione

Ogni compressa contiene sitagliptin fosfato monoidrato, equivalente a sitagliptin 50 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

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Eccipienti

Nucleo della compressa:

cellulosa microcristallina (E460), calcio idrogeno fosfato anidro (E341), croscarmellosa sodica (E468), magnesio stearato (E470b), sodio stearil fumarato<./p>

Rivestimento della compressa:

polivinil alcol, macrogol 3350, talco (E553b), titanio diossido (E171), ferro ossido rosso (E172), ferro ossido giallo (E172).

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Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti (vedere paragrafi 4.4 e 4.8).

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Posologia

Posologia:

Il dosaggio di Xelevia è di 100 mg in monosomministrazione giornaliera. Quando Januvia è usato in associazione con metformina e/o un agonista PPARγ, il dosaggio di metformina e/o dell’agonista PPARγ deve essere mantenuto e Januvia deve essere somministrato in concomitanza.

Quando Xelevia è usato in associazione con una sulfonilurea o con insulina, può essere preso in considerazione un dosaggio più basso della sulfonilurea o dell’insulina per ridurre il rischio di ipoglicemia (vedere paragrafo 4.4).

Se viene dimenticata una dose di Xelevia, questa deve essere assunta appena il paziente se ne ricorda.

Non si deve assumere una dose doppia nello stesso giorno.

Popolazioni speciali:

Alterazione della funzione renale:

Per i pazienti con alterazione della funzione renale lieve (clearance della creatinina [CrCl] ≥50 ml/min), non è richiesto aggiustamento di dosaggio per Xelevia.

L’esperienza negli studi clinici con Xelevia in pazienti con alterazione della funzione renale moderata o grave è limitata. L’uso di Xelevia non è pertanto raccomandato in questa popolazione di pazienti (vedere paragrafo 5.2).

Alterazione della funzione epatica:

Non è necessario aggiustamento di dosaggio per i pazienti con alterazione della funzione epatica da lieve a moderata. Xelevia non è stato studiato in pazienti con alterazione della funzione epatica grave.

Anziani

Non è necessario alcun aggiustamento di dosaggio in base all'età. Sono disponibili dati di sicurezza limitati in pazienti di età ≥75 anni e in questi casi si deve agire con cautela.

Popolazione pediatrica

L’uso di Xelevia in bambini di età inferiore a 18 anni non è raccomandato in quanto non vi sono dati di sicurezza e di efficacia.

Modo di somministrazione:

Xelevia può essere assunto indipendentemente dai pasti.

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Avvertenze e precauzioni

Generalità:

Xelevia non deve essere usato in pazienti con diabete di tipo I o per il trattamento della chetoacidosi diabetica. Ipoglicemia quando usato in associazione con altri farmaci anti-iperglicemici.

Negli studi clinici di Xelevia in monoterapia o come parte di terapia di associazione con farmaci non noti per causare ipoglicemia (ad es. metformina e/o un agonista PPARγ), l’incidenza di ipoglicemia riportata con sitagliptin è stata simile all’incidenza nei pazienti che assumevano placebo. Quando sitagliptin è stato aggiunto ad una sulfonilurea o ad insulina, l’incidenza di ipoglicemia è stata superiore a quella con il placebo (vedere paragrafo 4.8). Pertanto, per ridurre il rischio di ipoglicemia, può essere presa in considerazione una dose più bassa di sulfonilurea o di insulina (vedere paragrafo 4.2).

Alterazione della funzione renale:

Poiché l’esperienza è limitata, i pazienti con alterazione della funzione renale da moderata a grave non devono essere trattati con Xelevia (vedere paragrafo 5.2).

Reazioni di ipersensibilità:

Nelle segnalazioni post-marketing sono state riportate reazioni gravi di ipersensibilità in pazienti trattati con Xelevia. Queste reazioni includono anafilassi, angioedema, e patologie esfoliative della cute inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. L’insorgenza di queste reazioni si è verificata entro 3 mesi dopo l’inizio del trattamento con Xelevia con alcune segnalazioni avvenute dopo la prima dose.

In caso di sospetta reazione di ipersensibilità, interrompere il trattamento con Xelevia, indagare sulle altre possibili cause dell’evento, e istituire un trattamento alternativo per il diabete (vedere paragrafo 4.8).

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Interazioni

Effetti di altri medicinali su sitagliptin

I dati clinici descritti di seguito suggeriscono che il rischio di interazioni clinicamente significative con medicinali in somministrazione concomitante è limitato.

Metformina: la somministrazione concomitante di dosaggi multipli di metformina 1.000 mg con sitagliptin 50 mg 2 volte al giorno non ha alterato significativamente la farmacocinetica di sitagliptin in pazienti con diabete di tipo 2.

Ciclosporina: è stato eseguito uno studio per valutare l’effetto di ciclosporina, un potente inibitore della p-glicoproteina, sulla farmacocinetica di sitagliptin. La somministrazione concomitante di una singola dose orale di sitagliptin 100 mg e di una singola dose orale di ciclosporina 600 mg ha aumentato la AUC e la Cmax di sitagliptin di circa 29 % e 68 %, rispettivamente. Queste variazioni della farmacocinetica non sono state considerate clinicamente rilevanti. La clearance renale di sitagliptin non è stata alterata in misura rilevante. Non sono attese pertanto interazioni rilevanti con altri inibitori della p-glicoproteina.

Studi in vitro hanno indicato che l’enzima primario responsabile per il limitato metabolismo di sitagliptin è il CYP3A4 con un contributo del CYP2C8.

In pazienti con funzione renale normale il metabolismo, incluso quello del CYP3A4, ha un ruolo limitato nella clearance di sitagliptin. Il metabolismo potrebbe avere un ruolo più significativo per l’eliminazione di sitagliptin nel contesto di alterazione della funzione renale grave o di malattia renale allo stadio terminale (ESRD). Per questa ragione è possibile che potenti inibitori del CYP3A4 (es. chetoconazolo, itraconazolo, ritonavir, claritromicina) possano alterare la farmacocinetica di sitagliptin in pazienti con alterazione della funzione renale grave o ESRD. Gli effetti dei potenti inibitori del CYP3A4 in un quadro di alterazione della funzione renale non sono stati accertati in uno studio clinico.

Studi di transporto in vitro hanno mostrato che sitagliptin è un substrato per la p-glicoproteina e per il trasportatore anionico organico 3 (OAT3). Il trasporto di sitagliptin mediato da OAT3 è stato inibito in vitro dal probenecid sebbene il rischio di interazioni clinicamente rilevanti venga considerato limitato.

La somministrazione concomitante di OAT3 inibitori non è stata valutata in vivo.

Effetti di sitagliptin su altri medicinali

Dati in vitro suggeriscono che sitagliptin non inibisce e non induce gli isoenzimi del CYP450. Negli studi clinici sitagliptin non ha alterato significativamente la farmacocinetica di metformina, gliburide, simvastatina, rosiglitazone, warfarin, o contraccettivi orali, fornendo evidenza in vivo di una bassa propensione a causare interazioni con i substrati di CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, e con il trasportatore di cationi organici (OCT).

Sitagliptin ha avuto un effetto limitato sulle concentrazioni plasmatiche di digossina, e potrebbe essere un lieve inibitore di p-glicoproteina in vivo.

Digossina: Sitagliptin ha avuto un effetto limitato sulle concentrazioni plasmatiche della digossina.

Dopo la somministrazione di 0,25 mg digossina in concomitanza con 100 mg al giorno di Xelevia per 10 giorni, l’AUC plasmatico della digossina è aumentato in media di 11 %, e la Cmax plasmatica è aumentata in media del 18 %. Non sono raccomandati aggiustamenti di dosaggio di digossina . La tossicità per digossina deve essere tuttavia monitorata nei pazienti a rischio di tossicità per digossina quando sitagliptin e digossina vengono somministrati in concomitanza.

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Effetti indesiderati

In 11 ampi studi clinici fino a 2 anni, più di 3.200 pazienti sono stati trattati con Xelevia 100 mg/die da solo o in associazione con metformina, con una sulfonilurea (con o senza metformina), con insulina (con o senza metformina), o con un agente PPARγ (con o senza metformina). Il tasso di interruzioni dovuto ad esperienze avverse considerate correlate al farmaco in un’analisi cumulativa di 9 di questi studi è stato dello 0,8% con 100 mg/die e 1,5% con gli altri trattamenti.

Nei pazienti trattati con sitagliptin non si è verificato un eccesso di reazioni avverse considerate correlate al farmaco (> 0,2 % e differenza > 1 paziente) rispetto ai controlli. In uno studio aggiuntivo di associazione con un agente PPARγ (rosiglitazone) e metformina, nessun paziente ha dovuto interrompere la terapia a causa di reazioni avverse considerate correlate al farmaco.

Nei pazienti trattati con sitagliptin le reazioni avverse considerate correlate al farmaco verificatesi in eccesso (> 0,2 % e differenza > 1 paziente) rispetto al placebo sono elencate di seguito (Tabella 1) secondo la classificazione per sistemi e organi e frequenza. Le frequenze sono definite come: molto comuni (≥1/10); comuni (≥1/100, <1/10); non comuni (≥1/1.000, <1/100); rare (≥1/10.000, <1/1.000); e molto rare (<1/10.000).

Reazione avversa Frequenza di reazione avversa per regime di trattamento
  Sitagliptin con Metformina1 Sitagliptin con una Sulfonilurea² Sitagliptin con una Sulfonilurea e Metformina³ Sitagliptin con un Agente PPARγ (pioglitazone)4 Sitagliptin con un Agente PPARγ (rosiglitazone) e Metformina5 Sitagliptin con Insulina (± Metformina)6
Tempo di rilevazione 24 settimane 24 settimane 24 settimane 24 settimane 18 settimane 24 settimane
             
Infezioni e infestazioni
Influenza           Comune
             
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
             
Ipoglicemia*   Comune Molto comune Comune Comune Comune
             
Patologie del sistema nervoso
Cefalea         Comune Comune
Sonnolenza Non comune          
             
Patologie gastrointestinali
Diarrea Non comune       Comune  
Secchezza delle fauci           Non comune
Nausea Comune          
Flatulenza       Comune    
Stipsi     Comune     Non comune
Dolore addominale alto Non comune          
Vomito         Comune  
             
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Edema periferico       Comune Comune  
             
Esami diagnostici  
Diminuzione del glucosio ematico Non comune          

Negli studi clinici di Xelevia in monoterapia e di sitagliptin come parte della terapia di associazione con metformina e/o un agente PPARγ, l’incidenza di ipoglicemia riportata con sitagliptin è stata simile all'incidenza nei pazienti che assumevano placebo.

1In questo studio controllato con placebo di 24 settimane con sitagliptin 100 mg in monosomministrazione giornaliera in associazione con metformina, l’incidenza delle reazioni avverse considerate correlate al farmaco nei pazienti trattati con sitagliptin/metformina rispetto al trattamento con placebo/metformina è stata del 9,3% e del 10,1%, rispettivamente. In un ulteriore studio a un anno su sitagliptin 100 mg in monosomministrazione giornaliera in associazione con metformina, l’incidenza di reazioni avverse considerate come correlate al farmaco in pazienti trattati con sitagliptin/metformina rispetto a sulfonilurea/metformina è stata del 14,5% e del 30,3%, rispettivamente.

Le reazioni avverse considerate correlate al farmaco verificatesi in eccesso in pazienti trattati con sitagliptin 100 mg (> 0,2 % e differenza > 1 paziente) rispetto ai pazienti trattati con una sulfonilurea in studi combinati di confronto fra sitagliptin/metformina e una sulfonilurea/metformina fino ad 1 anno sono le seguenti: anoressia (Disturbi del metabolismo e della nutrizione; frequenza non comune) e calo ponderale (Esami diagnostici; frequenza non comune).

² In questo studio di associazione con sitagliptin 100 mg in monosomministrazione giornaliera e glimepiride a 24 settimane, l’incidenza di reazioni avverse considerate correlate al farmaco nei pazienti trattati con sitagliptin/glimepiride rispetto ai pazienti trattati con placebo/glimepiride è stata dell’11,3% e del 6,6%, rispettivamente.

³ In questo studio di associazione di sitagliptin 100 mg in monosomministrazione giornaliera con glimepiride e metformina a 24 settimane, l’incidenza di reazioni avverse considerate correlate al farmaco nei pazienti trattati con sitagliptin in associazione con glimepiride/metformina rispetto ai pazienti trattati con placebo in associazione con glimepiride/metformina è stata del 18,1% e del 7,1%, rispettivamente.

4 In questo studio di associazione con sitagliptin 100 mg in monosomministrazione giornaliera e pioglitazone a 24 settimane, l’incidenza di reazioni avverse considerate correlate al farmaco nei pazienti trattati con sitagliptin/pioglitazone rispetto ai pazienti trattati con placebo/pioglitazone è stata del 9,1% e del 9,0%, rispettivamente.

5 In questo studio di sitagliptin 100 mg in monosomministrazione giornaliera in associazione con rosiglitazone e metformina, che è proseguito fino a 54 settimane, l’incidenza delle reazioni avverse considerate correlate al farmaco nei pazienti trattati con l’associazione di sitagliptin rispetto al trattamento con l’associazione di placebo è stata del 15,3 % e del 10,9 %, rispettivamente. Altre reazioni avverse considerate correlate al farmaco riportate nell’analisi a 54 settimane (frequenza comune) verificatesi in eccesso (> 0,2 % e differenza > 1 paziente) nei pazienti trattati con l’associazione di sitagliptin rispetto ai pazienti trattati con l’associazione di placebo sono state: cefalea, tosse, vomito, ipoglicemia, infezione fungina della cute, e infezione del tratto respiratorio superiore.

6 In questo studio di 24 settimane con sitagliptin 100 mg in monosomministrazione giornaliera come terapia aggiuntiva ad insulina (con o senza metformina), l’incidenza delle reazioni avverse considerate come correlate al farmaco nei pazienti trattati con sitagliptin /insulina (con o senza metformina) rispetto al trattamento con placebo/insulina (con o senza metformina) è stata del 15,5 % e dell’8,5 %, rispettivamente. In questo studio 0,9 % dei pazienti trattati con sitagliptin/insulina e 0,0 % dei pazienti trattati con placebo/insulina hanno interrotto il trattamento per reazioni avverse considerate correlate al farmaco.

Inoltre in studi in monoterapia fino a 24 settimane con sitagliptin 100 mg da solo in monosommministrazione giornaliera rispetto a placebo, le reazioni avverse considerate correlate al farmaco verificatesi in eccesso nei pazienti trattati con sitagliptin (> 0,2 % e differenza > 1 paziente) rispetto ai pazienti trattati con placebo sono inoltre cefalea, ipoglicemia, costipazione, e capogiro.

Oltre alle esperienze avverse correlate al farmaco descritte sopra, sono state segnalate esperienze avverse indipendentemente dalla relazione causale con il farmaco che si sono verificate in almeno il 5% dei casi e più comunemente in pazienti trattati con Xelevia e hanno incluso infezione del tratto respiratorio superiore e nasofaringite. Sono state segnalate ulteriori esperienze avverse indipendentemente dalla relazione causale con il farmaco che si sono verificate più di frequente in pazienti trattati con Xelevia (non hanno raggiunto il livello del 5%, ma si sono verificate con un’incidenza di > 0,5% più alta con Xelevia che nel gruppo di controllo) hanno incluso osteoartrite e dolore alle estremità. In uno studio aggiuntivo a 24 settimane di sitagliptin 100 mg in monosomministrazione giornaliera confrontato con metformina, l’incidenza di reazioni avverse considerate correlate al farmaco nei pazienti trattati con sitagliptin rispetto ai pazienti trattati con metformina è stata rispettivamente di 5,9 % e 16,7 %, principalmente per una più alta incidenza di reazioni avverse gastrointestinali nel gruppo metformina. In questo studio 0,6 % dei pazienti trattati con sitagliptin e 2,3 % dei pazienti trattati con metformina hanno interrotto il trattamento per reazioni avverse considerate correlate al farmaco.

In uno studio a 24 settimane di terapia di associazione dall’inizio con sitagliptin e metformina somministrati due volte al giorno (sitagliptin/metformina 50 mg/500 mg o 50 mg/1000 mg), l’incidenza globale di reazioni avverse considerate come correlate al farmaco in pazienti trattati con l’associazione di sitagliptin e metformina confrontata con quella dei pazienti trattati con placebo è stata 14,0 % e 9,7 %, rispettivamente. L’incidenza globale di reazioni avverse considerate come correlate al farmaco in pazienti trattati con l’associazione di sitagliptin e metformina è stata paragonabile alla metformina da sola (14,0 % per ciascuna) e maggiore di sitagliptin da solo (6,7 %), con le differenze rispetto al sitagliptin da solo principalmente dovute a reazioni avverse gastrointestinali.

In tutti gli studi clinici è stato osservato un lieve aumento delle conta dei leucociti (una differenza in leucociti vs placebo di circa 200 cellule/microlitro; conta media dei leucociti al basale pari a circa 6.600 cellule/microlitro) a causa di un incremento dei neutrofili. Questa osservazione è stata fatta nella maggior parte degli studi, ma non in tutti. Questa alterazione dei parametri di laboratorio non viene considerata clinicamente significativa.

Con il trattamento con Xelevia non sono stati osservati cambiamenti significativi dei segni vitali o del tracciato ECG (incluso l’intervallo QTc).

Esperienza Post-marketing:

Nel corso dell’sperienza post-marketing sono stati segnalati i seguenti ulteriori effetti indesiderati (frequenza sconosciuta): reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi, angioedema, eruzione cutanea, orticaria, vasculite cutanea e patologie esfoliative della cute inclusa la sindrome di Stevens-Johnson (vedere paragrafo 4.4); pancreatite; alterazione della funzione renale, compresa l’insufficienza renale acuta (che qualche volta necessita di dialisi).

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Gravidanza e allattamento

Gravidanza:

Non vi sono dati adeguati sull’uso di Xelevia in donne in gravidanza. Gli studi su animali hanno mostrato tossicità riproduttiva ad alti dosaggi (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per l’uomo non è noto. A causa della mancanza di dati sull’uomo, Xelevia non deve essere usato in gravidanza.

Allattamento:

Non è noto se sitagliptin venga escreto nel latte umano. Studi sull’animale hanno mostrato l’escrezione di sitagliptin nel latte. Xelevia non deve essere usato durante l’allattamento.

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Conservazione

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

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Malattie Collegate: 1

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Questo farmaco disponibile in altre 3 forme farmaceutiche:


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Ultima modifica: 19-09-2013
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