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ALTRI DIURETICI

SAMSCA

10CPR 15MG

OTSUKA PHARMACEUTIC.ITALY Srl

Descrizione prodotto

SAMSCA*10CPR 15MG

Principio attivo

TOLVAPTAN

Forma farmaceutica

COMPRESSE

ATC livello 3

ALTRI DIURETICI

Tipo prodotto

FARMACO ETICO

Prezzo al pubblico

1936.00


Codice ATC livello 5:
C03XA01

Codice AIC:
39551015


Non contiene glutine
Contiene lattosio
Uso veterinario o entrambi


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Indicazioni terapeutiche

Trattamento di pazienti adulti con iponatremia secondaria a sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico (SIADH).

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Composizione

Ogni compressa contiene 15 mg di tolvaptan.

Eccipienti:

Ogni compressa contiene circa 37 mg di lattosio monoidrato.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

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Eccipienti

Amido di mais

Idrossipropilcellulosa

Lattosio monoidrato

Magnesio stearato

Cellulosa microcristallina

Indigotina (E 132) lacca di alluminio

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Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

• Anuria

• Deplezione volemica

• Iponatremia ipovolemica

• Ipernatremia

• Pazienti non in grado di avvertire sete

• Gravidanza (vedere paragrafo 4.6)

• Allattamento (vedere paragrafo 4.6)

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Posologia

In base all’esigenza di una fase iniziale di aggiustamento della dose, con attento monitoraggio dei livelli di sodio plasmatico e della volemia (vedere paragrafo 4.4), il trattamento con Samsca deve essere iniziato in ambito ospedaliero.

Posologia

Il trattamento con tolvaptan deve essere iniziato a una dose di 15 mg una volta al giorno. La dose può essere aumentata fino a un massimo di 60 mg una volta al giorno, in base alla tollerabilità, per raggiungere il livello desiderato di sodio. Durante l’aggiustamento della dose, monitorare lo stato dei pazienti relativamente al livello di sodio e alla volemia (vedere paragrafo 4.4). In caso di insufficiente miglioramento dei livelli di sodio, si devono considerare altre opzioni terapeutiche, a sostituzione di tolvaptan o in aggiunta a tolvaptan. Per i pazienti con appropriato aumento dei livelli di sodio, la patologia di base e il sodio plasmatico devono essere monitorati con frequenza regolare, per valutare l’ulteriore esigenza di trattamento con tolvaptan. Nel contesto dell’iponatremia, la durata del trattamento è determinata dalla patologia di base e dalla sua terapia. Si prevede di proseguire la terapia con tolvaptan fino a trattare in misura adeguata la patologia di base, oppure fino a quando l’iponatremia cessa di essere un problema clinico.

Pazienti con insufficienza renale

Tolvaptan è controindicato nei pazienti anurici (vedere paragrafo 4.3).

Tolvaptan non è stato studiato in pazienti con grave insufficienza renale. L’efficacia e la sicurezza in questa popolazione non sono state ben determinate.

Sulla base dei dati disponibili, non è necessario aggiustare la dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata.

Pazienti con insufficienza epatica

Non è necessario aggiustare la dose in pazienti con insufficienza epatica lieve o moderata (Classi A e B di Child–Pugh). Non sono disponibili informazioni su pazienti con grave insufficienza epatica (classe C di Child–Pugh). In tali pazienti si deve gestire con cautela la posologia e monitorare lo stato dei pazienti relativamente a elettroliti e volemia (vedere paragrafo 4.4).

Popolazione anziana

Non è necessario aggiustare la dose nei pazienti anziani.

Popolazione pediatrica

Non c’è esperienza nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni. Samsca non è raccomandato nei pazienti pediatrici.

Modo di somministrazione

Per uso orale.

Da somministrare preferibilmente al mattino, indipendentemente dai pasti. Le compresse devono essere ingerite con un bicchiere d’acqua, senza masticare. Non prendere Samsca con succo di pompelmo (vedere paragrafo 4.5).

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Avvertenze e precauzioni

Urgente esigenza di elevare i livelli di sodio plasmatico in acuto

Tolvaptan non è stato studiato in situazioni in cui è necessario con urgenza elevare i livelli di sodio plasmatico in acuto. Per tali pazienti, si deve considerare un trattamento di tipo alternativo.

Accesso all’acqua

Tolvaptan può causare effetti indesiderati correlati a perdita idrica, come sete, secchezza delle fauci e disidratazione (vedere paragrafo 4.8). Pertanto, i pazienti devono avere accesso all’acqua ed essere in grado di bere quantità sufficienti di acqua. Se pazienti soggetti a limitata assunzione di acqua vengono trattati con tolvaptan, si deve usare particolare cautela per evitare il rischio di iperdisidratazione.

Disidratazione

Lo stato volemico deve essere monitorato nei pazienti che assumono tolvaptan, poiché il trattamento con tolvaptan può causare grave disidratazione, un fattore di rischio per la disfunzione renale. Se i pazienti evidenziano disidratazione, prendere le misure del caso, che possono includere la necessità di interrompere o ridurre la dose di tolvaptan e aumentare l’assunzione di liquidi.

Ostruzione dell’efflusso urinario

Si deve assicurare l’efflusso urinario. I pazienti con parziale ostruzione dell’efflusso urinario, ad esempio pazienti con ipertrofia prostatica o insufficienza della minzione, sono a maggior rischio di sviluppo di ritenzione acuta.

Equilibrio idroelettrolitico

Lo stato idroelettrolitico deve essere monitorato in tutti i pazienti, e specialmente nei pazienti con insufficienza renale ed epatica. La somministrazione di tolvaptan può causare innalzamenti troppo rapidi del sodio plasmatico (≥ 12 mmol/l ogni 24 ore, vedere sotto); pertanto, il monitoraggio dei livelli plasmatici di sodio in tutti i pazienti deve avvenire entro 4–6 ore dall’ inizio del trattamento.

Nei primi 1–2 giorni e fino alla stabilizzazione della dose di tolvaptan, lo stato relativamente a livelli di sodio e a volemia deve essere monitorato almeno ogni 6 ore.

Correzione troppo rapida del sodio plasmatico

I pazienti che presentano concentrazioni plasmatiche molto basse di sodio al basale possono essere maggiormente a rischio di una correzione troppo rapida del sodio.

Se la velocità di correzione dell’iponatremia è eccessiva (aumento ≥ 12 mmol/l/24 ore) vi è la possibilità di demielinizzazione osmotica, con conseguente disartria, mutismo, disfagia, letargia, turbe della sfera affettiva, quadriparesi spastica, crisi convulsive, coma o decesso. Pertanto, dopo l’inizio del trattamento i pazienti devono essere attentamente monitorati per i livelli di sodio e la volemia (vedere sopra).

Per minimizzare il rischio di una correzione troppo rapida dell’iponatremia, l’aumento del sodio plasmatico deve essere inferiore a 10–12 mmol/l/24 ore, e inferiore a 18 mmol/l/48 ore. Pertanto, ai primi stadi della fase di trattamento vengono applicati limiti precauzionali più rigorosi.

Se la correzione del sodio supera rispettivamente 6 mmol/l nelle prime 6 ore di somministrazione o 8 mmol/l durante le prime 6–12 ore, si deve considerare la possibilità che tale correzione sia eccessivamente rapida. Si devono monitorare con maggiore frequenza i livelli plasmatici di sodio in questi pazienti e si raccomanda la somministrazione di una soluzione ipotonica. In presenza di innalzamenti del sodio plasmatico ≥ 12 mmol/l entro 24 ore, o ≥ 18 mmol/l entro 48 ore, interrompere in modo temporaneo o permanente il trattamento con tolvaptan e somministrare una soluzione ipotonica.

Nei pazienti a maggior rischio di sindromi demielinizzanti, ad esempio i pazienti con ipossia, alcolismo o denutrizione, può essere indicata una velocità di correzione del sodio inferiore rispetto ai pazienti privi di fattori di rischio; tali pazienti devono essere gestiti con molta cautela.

I pazienti che hanno ricevuto altri trattamenti per l’iponatremia o medicinali che aumentano la concentrazione plasmatica di sodio (vedere paragrafo 4.5) prima dell’inizio della terapia con Samsca devono essere gestiti con molta cautela. Questi pazienti possono essere a rischio maggiore di sviluppare una correzione rapida del sodio plasmatico nei primi 1–2 giorni di trattamento, a causa di possibili effetti additivi.

La somministrazione concomitante di Samsca con altri trattamenti per l’iponatremia e medicinali che aumentano la concentrazione plasmatica di sodio non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5).

Diabete mellito

I pazienti diabetici con elevata concentrazione di glucosio (ad es. oltre 300 mg/dl) possono presentare pseudoiponatremia. Questa condizione deve essere esclusa prima e durante il trattamento con tolvaptan.

Tolvaptan può causare iperglicemia (vedere paragrafo 4.8). Pertanto, si devono gestire con cautela i pazienti diabetici trattati con tolvaptan. Questo vale in particolare per i pazienti con diabete di tipo II non adeguatamente controllato.

Epatotossicità

Sono state osservate lesioni al fegato indotte dal medicinale in studi clinici relativi a una diversa indicazione (malattia policistica renale autosomica dominante) con l’uso a lungo termine di tolvaptan a dosi superiori all’indicazione autorizzata (vedere paragrafo 4.8).

In questi studi clinici, aumenti clinicamente significativi (maggiori di3 volte il limite superiore normale) nella alanina–aminotransferasi sierica (ALT), insieme ad aumenti clinicamente significativi (maggiori di 2 volte il limite superiore normale) nella bilirubina sierica totale, sono stati osservati in 3 pazienti trattati con tolvaptan. Inoltre, una maggiore incidenza di aumenti significativi della ALT è stata osservata in pazienti trattati con tolvaptan [4,4% (42/958)] rispetto ai soggetti trattati con placebo [1,0% (5/484)]. Un aumento (> 3 volte il LSU nella aspartato–aminotransferasi sierica (AST) è stato osservato nel 3,1% (30/958) dei pazienti trattati con tolvaptan e nello 0,8% dei pazienti (4/484) che hanno ricevuto placebo. La maggior parte delle anomalie degli enzimi epatici è stata osservata durante i primi 18 mesi di trattamento. Gli aumenti sono gradualmente migliorati dopo l’interruzione di tolvaptan. Questi risultati possono suggerire che tolvaptan può causare lesioni epatiche irreversibili e potenzialmente fatali.

Prove di funzionalità epatica devono essere tempestivamente eseguite in pazienti trattati con tolvaptan che riportano sintomi indicativi di lesione epatica, comprendenti affaticamento, anoressia, dolore al quadrante superiore destro dell’addome, urine scure o itterizia. Se si sospetta una lesione epatica, tolvaptan deve essere tempestivamente interrotto, deve essere iniziato un trattamento adeguato ed eseguite indagini per determinare la causa probabile. Tolvaptan non deve essere ripreso nei pazienti a meno che la causa della lesione epatica osservata non sia stata definitivamente stabilita come non correlata al trattamento con tolvaptan.

Lattosio e intolleranza al galattosio

Samsca contiene lattosio come eccipiente. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio–galattosio, non devono assumere questo medicinale.

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Interazioni

Inibitori del CYP3A4

Le concentrazioni plasmatiche di tolvaptan sono state aumentate fino a 5,4 volte l’area sotto la curva concentrazione/tempo (AUC) in seguito alla somministrazione di forti inibitori del CYP3A4. Si deve usare cautela nel cosomministrare inibitori del CYP3A4 (ad es. chetoconazolo, antibiotici macrolidi, diltiazem) e tolvaptan (vedere paragrafo 4.4).

La somministrazione concomitante di succo di pompelmo e tolvaptan ha portato a un aumento di 1,8 volte nell’esposizione a tolvaptan. I pazienti che assumono tolvaptan devono evitare l’ingestione di succo di pompelmo.

Induttori del CYP3A4

Le concentrazioni plasmatiche di tolvaptan sono state ridotte fino a 87% (AUC) in seguito alla somministrazione di induttori del CYP3A4. Esercitare cautela nella somministrazione concomitante di induttori del CYP3A4 (ad es. rifampicina, barbiturici) e tolvaptan.

Substrati del CYP3A4

In soggetti sani tolvaptan, un substrato del CYP3A4, non ha avuto effetti sulle concentrazioni plasmatiche di alcuni altri substrati del CYP3A4 (ad es. warfarin o amiodarone). Tolvaptan ha aumentato di 1,3 âE.“ 1,5 volte i livelli plasmatici di lovastatina. Sebbene tale aumento non abbia rilevanza clinica, è indicativo del potenziale di tolvaptan nell’aumentare l’esposizione ai substrati del CYP3A4.

Diuretici

Sebbene non sembri esservi un effetto sinergico o additivo con l’uso concomitante di tolvaptan e diuretici dell’ansa e tiazidici, ciascuna di queste classi di sostanze può potenzialmente causare grave disidratazione, un fattore di rischio per la disfunzione renale. Se i pazienti evidenziano disidratazione o disfunzione renale, prendere le misure del caso, che possono includere la necessità di interrompere o ridurre le dosi di tolvaptan e/o dei diuretici, aumentare l’assunzione di liquidi, valutare ed affrontare altre potenziali cause di disfunzione renale o disidratazione.

Digossina

Le concentrazioni di digossina allo steady–state sono state aumentate (aumento di 1,3 volte della concentrazione plasmatica massima osservata [Cmax] e di 1,2 volte dell’area sotto la curva di concentrazione plasmatica–tempo nell’arco dell’intervallo di dosaggio [AUCτ]) quando somministrato con dosi multiple giornaliere di dosi da 60 mg di tolvaptan. Pertanto, i pazienti che ricevono digossina devono essere valutati per eccessivi effetti della digossina durante il trattamento con tolvaptan.

Warfarin

Non vi è evidenza di interazioni clinicamente significative con warfarin.

Somministrazione concomitante con altri trattamenti per l’iponatremia e medicinali che aumentano la concentrazione plasmatica di sodio

Non c’è esperienza in studi clinici controllati relativamente all’uso concomitante di Samsca con altri trattamenti per l’iponatremia quali soluzione salina ipertonica, formulazioni orali di sodio e medicinali che aumentano la concentrazione plasmatica di sodio. I medicinali ad elevato contenuto di sodio, come preparati analgesici effervescenti e alcuni trattamenti per la dispepsia contenenti sodio, possono anch’essi aumentare la concentrazione plasmatica di sodio. L’uso concomitante di Samsca con altri trattamenti per l’iponatremia o altri medicinali che aumentano la concentrazione plasmatica di sodio può determinare un rischio maggiore di sviluppare una rapida correzione del sodio plasmatico (vedere paragrafo 4.4) e pertanto non è raccomandato.

Somministrazione concomitante con analoghi della vasopressina

Oltre al suo effetto acquaretico renale, tolvaptan è in grado di bloccare i recettori V2 della vasopressina vascolari coinvolti nel rilascio di fattori della coagulazione (es. fattore di von Willebrand) dalle cellule endoteliali. Pertanto, l’effetto degli analoghi della vasopressina come la desmopressina può essere attenuato in pazienti che usano tali analoghi per la prevenzione delle emorragie, se somministrati in concomitanza con tolvaptan.

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Effetti indesiderati

Il profilo di reazioni avverse di tolvaptan si basa su un database di studi clinici comprendente 3294 pazienti trattati con tolvaptan ed è coerente con la farmacologia del principio attivo. Le frequenze corrispondono a molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10) e non comune (≥1/1.000, <1/100). All’interno di ciascuna classe di frequenza, le reazioni avverse sono riportate in ordine decrescente di gravità.

Reazioni avverse riportate in pazienti con iponatremia

Le reazioni avverse prevedibili dal punto di vista della farmacodinamica e riportate più comunemente sono sete, secchezza della bocca e pollachiuria, rispettivamente in circa il 18%, il 9% e il 6% dei pazienti.

Classificazione per sistemi e organi Frequenza
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Comune: polidipsia, disidratazione, iperkaliemia, iperglicemia, ridotto appetito
Patologie del sistema nervoso Non comune: disgeusia
Patologie vascolari Comune: ipotensione ortostatica
Patologie gastrointestinali Molto comune: nausea
Comune: stipsi, secchezza delle fauci
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Comune: ecchimosi, prurito
Patologie renali e urinarie Comune: pollachiuria, poliuria
Non comune: compromissione renale
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Molto comune: sete
Comune: astenia, piressia
Esami diagnostici Comune: aumentata creatininemia
Procedure mediche e chirurgiche Comune: rapida correzione dell’iponatremia, talvolta con conseguenti sintomi neurologici

In studi clinici su altre indicazioni sono stati osservati gli effetti indesiderati seguenti:

Comune: aumento dell’alanina–aminotransferasi (vedere paragrafo 4.4), aumento dell’aspartatoaminotransferasi (vedere paragrafo 4.4), ipernatremia, ipoglicemia, iperuricemia, sincope, capogiri, cefalea, sensazione di malessere, diarrea, ematuria.

Non comune: aumento della bilirubina (vedere paragrafo 4.4), rash pruriginoso.

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Gravidanza e allattamento

Gravidanza

Non vi sono dati adeguati riguardanti l’uso di tolvaptan in donne in gravidanza. Gli studi condotti su animali hanno evidenziato una tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto.

Le donne in età fertile devono fare uso di adeguate misure contraccettive durante l’uso di tolvaptan.

Samsca non deve essere usato durante la gravidanza (vedere paragrafo 4.3).

Allattamento

Non è noto se tolvaptan sia escreto nel latte materno umano. Studi condotti su ratti hanno mostrato l’escrezione di tolvaptan nel latte delle femmine.

Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto. Samsca è controindicato durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.3).

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Conservazione

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce e dall’umidità.

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Questo farmaco disponibile in altre 2 forme farmaceutiche:


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Ultima modifica: 19-09-2013
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