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CALCIO-ANTAGONISTI SELETTIVI CON PREVAL.EFFETTO VASCOLARE

LERCANIDIPINA ZENT

28CPR 20MG

ZENTIVA ITALIA Srl

Descrizione prodotto

LERCANIDIPINA ZENT*28CPR 20MG

Principio attivo

LERCANIDIPINA CLORIDRATO

Forma farmaceutica

COMPRESSE RIVESTITE

ATC livello 3

CALCIO-ANTAGONISTI SELETTIVI CON PREVAL.EFFETTO VASCOLARE

Tipo prodotto

FARMACO GENERICO

Prezzo al pubblico

9.12


Codice ATC livello 5:
C08CA13

Codice AIC:
39567211


Non contiene glutine
Contiene lattosio
Uso veterinario o entrambi


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Indicazioni terapeutiche

Lercanidipina Winthrop è indicata per il trattamento dell’ipertensione essenziale lieve-moderata.

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Composizione

Una compressa rivestita con film contiene 10 mg di lercanidipina cloridrato, equivalenti a 9,4 mg di lercanidipina.

Una compressa rivestita con film contiene 20 mg di lercanidipina cloridrato, equivalenti a 18,8 mg di lercanidipina.

Eccipiente:

Lercanidipina Winthrop 10 mg compresse rivestite con film: lattosio monoidrato 30 mg

Eccipiente:

Lercanidipina Winthrop 20 mg compresse rivestite con film: lattosio monoidrato 60 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

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Eccipienti

Nucleo della compressa:

magnesio stearato, povidone, sodio amido glicolato Tipo A, lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina.

Film di rivestimento:

Compresse rivestite con film da 10 mg:

macrogol, alcool polivinilico, parzialmente idrolizzato, talco, titanio diossido (E171), ferro ossido giallo (E172).

Compresse rivestite con film da 20 mg:

macrogol, alcool polivinilico, parzialmente idrolizzato, talco, titanio diossido (E171), ferro ossido giallo (E172), ferro ossido rosso (E172).

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Controindicazioni

Ipersensibilità alla lercanidipina, alle diidropiridine o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro.

Insufficienza cardiaca congestizia non trattata.

Angina pectoris instabile.

Infarto miocardico nel mese precedente.

Insufficienza epatica o renale grave.

Co-somministrazione con:

potenti inibitori di CYP3A4 (vedere paragrafo 4.5).

ciclosporina (vedere paragrafo 4.5).

Succo di pompelmo (vedere paragrafo 4.5).

Gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6).

Donne in età fertile che non utilizzino un metodo anticoncezionale efficace.

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Posologia

Modo di somministrazione: uso orale

La dose raccomandata è di 10 mg una volta al giorno per via orale, almeno 15 minuti prima dei pasti; la dose può essere aumentata a 20 mg, in funzione della risposta individuale del paziente.

La titolazione della dose deve essere graduale, poichè possono essere necessarie circa 2 settimane affinché si manifesti effetto antipertensivo massimo.

Alcuni soggetti, non adeguatamente controllati mediante monoterapia antiipertensiva, possono trarre beneficio dall’aggiunta della lercanidipina alla terapia con farmaci beta-bloccanti, diuretici (idroclorotiazide) o inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina.

Poiché la curva dose-risposta è ripida, e presenta un "plateau" a dosi tra 20 e 30 mg, è improbabile che l’efficacia migliori a dosi più elevate; mentre possono aumentare gli effetti indesiderati.

Anziani:

Sebbene i dati di farmacocinetica e l’esperienza clinica non suggeriscono la necessità di una correzione della posologia giornaliera, la terapia negli anziani deve essere iniziata con particolare cautela.

Bambini e adolescenti

L’uso della lercanidipina non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni a causa della mancanza di esperienza clinica.

Insufficienza renale o epatica

Si raccomanda particolare cautela all’inizio del trattamento di pazienti con insufficienze epatiche o renali lievi-moderate. Anche se la posologia solitamente raccomandata è risultata ben tollerata da questi pazienti, l’incremento della dose giornaliera a 20 mg deve essere valutato con cautela. Nei pazienti con compromissione epatica, l’effetto antiipertensivo può essere aumentato e quindi deve essere considerato un aggiustamento del dosaggio.

L’uso di lercanidipina non è raccomandato in pazienti con insufficienza epatica grave o con insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min).

Modo di Somministrazione

Le compresse devono essere assunte con un po’ d’acqua almeno 15 minuti prima di un pasto.

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Avvertenze e precauzioni

Sindrome del nodo del seno

È necessaria particolare cautela quando si utilizza lercanidipina in pazienti con sindrome del nodo del seno (se non è impiantato un pace-maker). Sebbene studi controllati di emodinamica non abbiano dimostrato alcuna compromissione della funzione ventricolare, è richiesta cautela in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra. È stato suggerito che alcune diidropiridine a breve durata d’azione possano essere associate ad un incremento del rischio cardio-vascolare in pazienti affetti da ischemia cardiaca. Sebbene la lercanidipina sia un farmaco a lunga durata d’azione, in tali pazienti è richiesta cautela.

Angina pectoris

Alcune diidropiridine possono raramente provocare dolore precordiale o angina pectoris. Molto raramente in pazienti con angina pectoris pre-esistente può verificarsi un aumento della frequenza, della durata e della gravità di questi attacchi. Sono stati osservati casi isolati di infarto del miocardio (vedere paragrafo 4.8).

Uso nella disfunzione epatica o renale:

È necessario prestare attenzione quando si inizia il trattamento di pazienti con disfunzioni epatiche o renali lievi-moderate. Anche se la posologia giornaliera solitamente raccomandata è risultata ben tollerata da questi pazienti, l’aumento della dose giornaliera a 20 mg deve essere effettuato con cautela. Poiché nei pazienti con alterazione della funzionalità epatica, l’effetto antiipertensivo può risultare potenziato, in questa popolazione deve essere considerato una correzione del dosaggio.

L’uso della lercanidipina non è raccomandato in pazienti con compromissione epatica grave o con compromissione renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min) (vedere paragrafo 4.2)

L’assunzione di alcool deve essere evitata, in quanto può potenziare l’effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi (vedere paragrafo 4.5).

Induttori del CYP3A4

Gli induttori del CYP 3A4 come gli anticonvulsivanti (ad es. fenitoina, carbamazepina) e la rifampicina possono ridurre i livelli plasmatici della lercanidipina e di conseguenza l’efficacia della lercanidipina può essere inferiore a quanto atteso (vedere paragrafo 4.5).

Questo medicinale contiene lattosio monoidrato, non deve pertanto essere somministrato a pazienti con deficit di Lapp-lattasi, galattosemia o sindrome di malassorbimento di glucosio- galattosio.

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Interazioni

Interazioni metaboliche

È noto che la lercanidipina viene metabolizzata dall’enzima CYP3A4 e quindi, inibitori ed induttori del CYP3A4, somministrati contemporaneamente possono interagire con il metabolismo e l’eliminazione di lercanidipina.

Inibitori del CYP3A4

La co-somministrazione di lercanidipina e inibitori del CYP3A4 (ad esempio ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, eritromicina, troleandomicina) deve essere evitata.

Uno studio di interazione con ketoconazolo, un potente inibitore del CYP3A4, ha mostrato un considerevole aumento dei livelli plasmatici della lercanidipina (un aumento della AUC di 15 volte e un aumento della Cmax di 8 volte per l’eutomero S-lercanidipina).

Sono stati osservati livelli plasmatici elevati sia per lercanidipina sia per ciclosporina dopo somministrazione concomitante. Uno studio condotto su giovani volontari sani ha dimostrato che quando la ciclosporina viene somministrata 3 ore dopo l’assunzione di lercanidipina, i livelli plasmatici di lercanidipina non cambiavano, mentre l’AUC della ciclosporina aumentava del 27%. Tuttavia, la co-somministrazione di lercanidipina con ciclosporina produceva un aumento di 3 volte dei livelli plasmatici di lercanidipina e un aumento del 21% dell’AUC di ciclosporina. Ciclosporina e lercanidipina non devono essere somministrate in concomitanza.

Come per altre diidropiridine, la lercanidipina è sensibile all’inibizione metabolica causata dal succo di pompelmo con conseguente aumento della sua biodisponibilità sistemica ed aumento dell’ effetto ipotensivo. La lercanidipina non deve essere assunta con succo di pompelmo.

Quando somministrata alla dose di 20 mg in concomitanza con midazolam per os in volontari anziani, l’assorbimento di lercanidipina aumenta (approssimativamente del 40%) e la velocità di assorbimento diminuisce (tmax da 1.75 a 3 ore). Le concentrazioni di midazolam non venivano modificate.

Induttori del CYP3A4

La co-somministrazione della lercanidipina con induttori del CYP3A4 come i farmaci anticonvulsivanti (ad es. fenitoina, carbamazepina) e rifampicina deve essere effettuata con cautela poiché l’effetto antiipertensivo può essere ridotto, è inoltre opportuno monitorare con maggiore frequenza la pressione arteriosa .

Substrati del CYP3A4

La co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina in pazienti sottoposti a trattamento cronico con b-metildigossina, non ha evidenziato interazioni farmacocinetiche. Volontari sani trattati con digossina mostrano, dopo somministrazione di 20 mg di lercanidipina a digiuno, un incremento medio del 33% nella Cmax di diossina, mentre l’AUC e la clearance renale non venivano significativamente modificate. I pazienti in trattamento concomitante con digossina devono essere monitorati attentamente per individuare eventuali segni di tossicità da digossina.

La somministrazione concomitante di cimetidina 800 mg/die non provoca alterazioni significative dei livelli plasmatici di lercanidipina, ma a dosi più elevate è necessaria cautela poichè la biodisponibilità e l’effetto ipotensivo della lercanidipina possono aumentare.

Uno studio di interazione con fluoxetina (un inibitore del CYP2D6 e del CYP3A4), condotto su volontari di età media pari a 65 ± 7 anni (media ± d.s.), non ha mostrato variazioni clinicamente rilevanti nella farmacocinetica di lercanidipina.

La co-somministrazione di 20 mg di lercanidipina a volontari sani a digiuno non ha alterato la farmacocinetica del warfarin.

È necessaria cautela nel prescrivere la lercanidipina in concomitanza con altri substrati del CYP3A4, quali terfenadine, astemizolo, farmaci antiaritmici di classe III quali amiodarone, chinidina.

Alcool: L’assunzione di alcool deve essere evitata in quanto può potenziare l’effetto vasodilatatore dei farmaci antipertensivi.

Altre interazioni

Quando la lercanidipina è stata co- somministrata con metoprololo, un beta-bloccante eliminato principalmente dal fegato, la biodisponibilità di metoprololo è rimasta inalterata, mentre quella della lercanidipina si è ridotta del 50%. Questo effetto può essere ascritto alla riduzione del flusso sanguigno epatico, causato dai beta-bloccanti e può pertanto verificarsi con altri farmaci di questa classe. Di conseguenza, la lercanidipina può essere somministrata con sicurezza con bloccanti dei recettori beta-adrenergici, anche se può essere necessaria una correzione della dose.

In seguito alla co-somministrazione ripetuta di una dose di 20 mg di lercanidipina con 40 mg di simvastatina, l’AUC di lercanidipina non è stata significativamente modificata, mentre l’AUC della simvastatina è aumentata del 56% e quella del suo metabolita attivo b-idrossiacido del 28%. È improbabile che questi cambiamenti siano di rilevanza clinica. Somministrando lercanidipina al mattino e simvastatina la sera, come indicato per questi medicinali, non sono previste interazioni.

La lercanidipina è stata associata con sicurezza a diuretici ed ACE inibitori.

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Effetti indesiderati

Negli studi clinici e nella fase di post-marketing sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati:

Valutazione della frequenza:

Molto comune: ≥1/10
Comune: Da ≥ 1/100 a < 1/10
Non comune: Da ≥ 1/1.000 a < 1/100
Raro: Da ≥ 1/10.000 a < 1/1.000
Molto raro: < 1/10.000, non nota (non valutabile sulla base dei dati disponibili)

Classificazione per sistemi e organi Reazioni avverse al farmaco
Esami diagnostici Molto raro Aumenti reversibili dei livelli sierici di trasaminasi epatiche
Patologie cardiache Non comune Tachicardia, palpitazioni, edema periferico
Raro Angina pectoris
Molto raro Dolore al petto, infarto del miocardio, ipotensione
Alcune diidropiridine possono raramente determinare dolore precordiale o angina pectoris. Molto raramente, i pazienti con angina pectoris preesistente possono manifestare un aumento della frequenza, della durata o della gravità di questi attacchi.
Patologie del sistema nervoso Non comune Cefalea, vertigini
Patologie gastrointestinali Raro Dispepsia, diarrea, dolore addominale, vomito
Molto raro Ipertrofia gengivale
Patologie renali e urinarie Raro Poliuria
Molto raro Frequenza urinaria
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Raro Rash
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Raro Mialgia
Patologie vascolari Non comune Vampate
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Raro Astenia, affaticamento
Disturbi del sistema immunitario Molto raro Ipersensibilità
Disturbi psichiatrici Raro Sonnolenza

La lercanidipina non sembra provocare effetti indesiderati su i livelli di glicemia o su i livelli sierici dei lipidi.

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Gravidanza e allattamento

Gravidanza

Non esistono dati sufficienti relativi all’impiego di lercanidipina in gravidanza. Studi non clinici non forniscono evidenza di un effetto teratogeno nel ratto e nel coniglio e la funzione riproduttiva nel ratto è rimasta inalterata. Poiché altri composti appartenenti alla classe delle diidropiridine si sono rivelati teratogeni nell’animale, la lercanidipina non deve essere somministrata durante la gravidanza o a donne in età fertile, a meno che non facciano uso di un contraccettivo efficace .

Allattamento

A causa dell’elevata lipofilia, la lercanidipina può essere escreta nel latte materno. Pertanto non deve essere somministrata durante l’allattamento.

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Conservazione

Blister Al/PVC: Non conservare al di sopra dei 25°C. Conservare nella confezione originale per proteggere dall’umidità.

Blister Al/PVDC: Non conservare al di sopra dei 25°C. Conservare nella confezione originale per proteggere dall’umidità..

Flacone HDPE: Non conservare al di sopra dei 25°C. Conservare nella confezione originale. Tenere il contenitore chiuso ermeticamente per proteggere dall’umidità.

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Questo farmaco disponibile in altre 2 forme farmaceutiche:


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Ultima modifica: 19-09-2013
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