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ANTIPSICOTICI

XEPLION

1SIR IM 50MG R.P.+2AGH

JANSSEN CILAG SpA

Descrizione prodotto

XEPLION*1SIR IM 50MG R.P.+2AGH

Principio attivo

PALIPERIDONE PALMITATO

Forma farmaceutica

PREPARAZIONE INIETTABILE

ATC livello 3

ANTIPSICOTICI

Tipo prodotto

FARMACO OSPED. ESITABILE

Prezzo al pubblico

337.30


Codice ATC livello 5:
N05AX13

Codice AIC:
41004021


Non contiene glutine
Non contiene lattosio
Uso veterinario o entrambi


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Indicazioni terapeutiche

XEPLION è indicato per la terapia di mantenimento della schizofrenia in pazienti adulti stabilizzati con paliperidone o risperidone.

In pazienti adulti selezionati con schizofrenia e che abbiano precedentemente risposto a paliperidone o risperidone orale, è possibile usare XEPLION senza una precedente stabilizzazione con trattamento orale se i sintomi psicotici sono da lievi a moderati e se è necessario un trattamento iniettabile ad azione prolungata.

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Composizione

Ogni siringa pre-riempita contiene 78 mg di paliperidone palmitato equivalenti a 50 mg di paliperidone.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

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Eccipienti

Polisorbato 20

Polietilen glicole 4000

Acido citrico monoidrato

Di-sodio idrogeno fosfato anidro

Sodio diidrogeno fosfato monoidrato

Idrossido di sodio (per la regolazione del pH)

Acqua per preparazioni iniettabili

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Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo, al risperidone o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

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Posologia

Posologia

Si raccomanda di iniziare XEPLION con una dose di 150 mg al giorno 1 di trattamento e una dose di 100 mg una settimana dopo (giorno 8), in entrambi i casi somministrata nel muscolo deltoide in maniera da ottenere rapidamente le concentrazioni terapeutiche (vedere paragrafo 5.2). La dose di mantenimento mensile raccomandata è di 75 mg; alcuni pazienti possono beneficiare di dosi minori o maggiori entro il range raccomandato di 25-150 mg in base a una tollerabilità e/o efficacia soggettiva. I pazienti in sovrappeso o obesi possono richiedere dosi vicine al range superiore (vedere paragrafo 5.2). Dopo la seconda dose, è possibile somministrare le dosi di mantenimento mensili sia nel muscolo deltoide sia nel gluteo.

L’aggiustamento della dose di mantenimento può essere fatto mensilmente. Nell’eseguire aggiustamenti della dose, devono essere considerate le caratteristiche di rilascio prolungato di XEPLION (vedere paragrafo 5.2), poiché l’effetto pieno delle dosi di mantenimento potrebbe non risultare evidente per diversi mesi.

Passaggio da paliperidone orale o da risperidone orale

Nella fase iniziale di trattamento con XEPLION, è possibile sospendere il precedente paliperidone orale o risperidone orale. XEPLION deve essere iniziato come descritto in precedenza all’inizio del paragrafo 4.2.

Passaggio da risperidone iniettabile a rilascio prolungato

Quando i pazienti effettuano il passaggio da risperidone iniettabile a rilascio prolungato, iniziare la terapia con XEPLION al posto della successiva iniezione programmata. XEPLION deve essere poi continuato a intervalli mensili. Lo schema posologico iniziale della prima settimana, che include le iniezioni intramuscolari (rispettivamente al giorno 1 e al giorno 8) come descritto al paragrafo 4.2 non è necessario.

I pazienti precedentemente stabilizzati con diverse dosi di risperidone iniettabile a rilascio prolungato possono ottenere una simile esposizione a paliperidone allo stato stazionario durante il trattamento di mantenimento con dosi mensili di XEPLION in base allo schema seguente:

Dosi di Risperidone iniettabile a rilascio prolungato e di XEPLION necessarie ad ottenere una simile esposizione a paliperidone allo stato stazionario

Dose precedente di Risperidone iniettabile a rilascio prolungato Iniezione di XEPLION
25 mg ogni 2 settimane 50 mg al mese
37,5 mg ogni 2 settimane 75 mg al mese
50 mg ogni 2 settimane 100 mg al mese

L’interruzione del trattamento con farmaci antipsicotici deve essere fatta in accordo con le appropriate informazioni prescrittive. Se XEPLION viene sospeso, devono essere considerate le sue caratteristiche di rilascio prolungato. Come raccomandato anche per altri farmaci antipsicotici, la necessità di continuare eventuali farmaci preesistenti contro i sintomi extrapiramidali (EPS, ExtraPyramidal Symptoms) deve essere rivalutata periodicamente.

Mancata assunzione di una dose

Come evitare la mancata assunzione di una dose

Si raccomanda di somministrare la seconda dose della fase iniziale della terapia di XEPLION una settimana dopo la prima dose. Per evitare di perdere una dose, è possibile praticare la seconda dose ai pazienti 2 giorni prima o 2 giorni dopo il termine stabilito ad una settimana (giorno 8). Allo stesso modo, dopo la fase iniziale, si raccomanda di praticare la terza iniezione e le iniezioni successive una volta al mese. Per evitare di perdere una dose mensile, è possibile praticare l’iniezione ai pazienti fino a 7 giorni prima o 7 giorni dopo il termine mensile stabilito.

Se la data prevista per la seconda iniezione di XEPLION (giorno 8 ± 2 giorni) è passata, la modalitàraccomandata per riprendere la terapia dipende dal tempo trascorso dalla prima iniezione al paziente.

Mancata assunzione della seconda dose della fase iniziale (< 4 settimane dalla prima iniezione)

Se sono trascorse meno di 4 settimane dalla prima iniezione, allora si deve somministrare la seconda iniezione al paziente di 100 mg nel muscolo deltoide il prima possibile. Una terza iniezione di XEPLION di 75 mg nel muscolo deltoide o gluteo va somministrata 5 settimane dopo la prima iniezione (indipendentemente da quando sia stata praticata la seconda iniezione). Il normale ciclo mensile di iniezioni nel muscolo deltoide o gluteo di 25-150 mg, in base alla tollerabilità e/o efficacia individuale del paziente, deve essere seguito da lì in poi.

Mancata assunzione della seconda dose della fase iniziale (4-7 settimane dalla prima iniezione)

Se sono trascorse da 4 a 7 settimane dalla prima iniezione di XEPLION, ripristinare il dosaggio con due iniezioni di 100 mg nel modo seguente:

1. una iniezione nel deltoide il prima possibile

2. un’altra iniezione nel deltoide una settimana dopo

3. ripresa del normale ciclo mensile di iniezioni nel muscolo deltoide o gluteo di 25-150 mg, in base alla tollerabilità e/o efficacia individuale del paziente.

Mancata assunzione della seconda dose della fase iniziale (> 7 settimane dalla prima iniezione)

Se sono trascorse più di 7 settimane dalla prima iniezione di XEPLION, iniziare la somministrazione come descritto nelle raccomandazioni relative alla fase iniziale di XEPLION indicate precedentemente.

Mancata assunzione della dose di mantenimento mensile (da 1 mese a 6 settimane)

Dopo la fase iniziale, il ciclo di iniezioni raccomandato di XEPLION è mensile. Se sono trascorse meno di 6 settimane dall’ultima iniezione, allora la dose stabilita in precedenza deve essere somministrata il prima possibile, seguita dalle iniezioni a intervalli mensili.

Mancata assunzione della dose di mantenimento mensile (da > 6 settimane a 6 mesi)

Se sono trascorse più di 6 settimane dall’ultima iniezione di XEPLION, le raccomandazioni sono le seguenti:

Per pazienti stabilizzati con dosi da 25 a 100 mg:

1. una iniezione nel deltoide il prima possibile alla stessa dose con la quale il paziente è stato stabilizzato in precedenza

2. un’altra iniezione nel deltoide (stessa dose) una settimana dopo (giorno 8)

3. ripresa del normale ciclo mensile di iniezioni nel muscolo deltoide o gluteo di 25-150 mg, in base alla tollerabilità e/o efficacia individuale del paziente.

Per pazienti stabilizzati con 150 mg:

1. una iniezione nel deltoide il prima possibile alla dose di 100 mg

2. un’altra iniezione nel deltoide una settimana dopo (giorno 8) alla dose di 100 mg

3. ripresa del normale ciclo mensile di iniezioni nel muscolo deltoide o gluteo di 25-150 mg, in base alla tollerabilità e/o efficacia individuale del paziente.

Mancata assunzione della dose di mantenimento mensile (> 6 mesi). Se sono trascorsi più di 6 mesi dall’ultima iniezione di XEPLION, iniziare il dosaggio come descritto nelle raccomandazioni relative alla fase iniziale di XEPLION indicate precedentemente.

Popolazioni speciali

Popolazione anziana

L’efficacia e la sicurezza nei soggetti di età > 65 anni non sono state stabilite.

In generale, la posologia di XEPLION raccomandata per i pazienti anziani con funzione renale normale è la stessa dei pazienti adulti più giovani con funzione renale normale. Tuttavia, poiché i pazienti più anziani potrebbero avere ridotta funzionalità renale, potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose (vedere il paragrafo Insufficienza renale qui di seguito per le raccomandazioni sulla posologia in pazienti affetti da insufficienza renale).

Insufficienza renale

XEPLION non è stato studiato in maniera sistematica nei pazienti con insufficienza renale (vedere paragrafo 5.2). Per i pazienti con lieve insufficienza renale (clearance della creatinina da > 50 a < 80 ml/min), le raccomandazioni della fase iniziale di XEPLION prevedono una dose di 100 mg nel giorno di trattamento 1 e una dose di 75 mg una settimana dopo, in entrambi i casi somministrata nel muscolo deltoide. La dose di mantenimento mensile raccomandata è di 50 mg con un range di 25-100 mg in base alla tollerabilità e/o efficacia del paziente.

XEPLION non è raccomandato nei pazienti con insufficienza renale moderata o grave (clearance della creatinina < 50 ml/min) (vedere paragrafo 4.4).

Insufficienza epatica

In base all’esperienza con paliperidone orale, non è richiesto alcun aggiustamento della dose in pazienti con insufficienza epatica da lieve a moderata. Dal momento che paliperidone non è stato studiato nei pazienti con insufficienza epatica grave, in tali pazienti si raccomanda cautela.

Altre popolazioni particolari

Non è raccomandato alcun aggiustamento della dose per XEPLION in base al sesso, alla razza o allo stato di fumatore.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l’efficacia di XEPLION nei bambini di età inferiore ai 18 anni non sono state stabilite. Non ci sono dati disponibili.

Modo di somministrazione

XEPLION è esclusivamente per uso intramuscolare. Deve essere iniettato lentamente e in profondità nel muscolo. Ciascuna iniezione deve essere praticata da un operatore sanitario. La somministrazione deve avvenire in una singola iniezione. La dose non deve essere somministrata in iniezioni separate. La dose non deve essere somministrata endovena o sottocute.

Le dosi dei giorni 1 e 8 della fase iniziale devono essere somministrate entrambe nel muscolo deltoide per poter ottenere rapidamente le concentrazioni terapeutiche (vedere paragrafo 5.2). Dopo la seconda dose, è possibile somministrare le dosi di mantenimento mensili nel muscolo deltoide o nel gluteo. Deve essere considerato il passaggio dal gluteo al deltoide (e viceversa) in caso di dolore a livello della sede di iniezione se tale fastidio non è ben tollerato (vedere paragrafo 4.8). È inoltre raccomandata l’alternanza tra lato sinistro e lato destro (vedere qui di seguito).

Per le istruzioni per l’uso e per la manipolazione di XEPLION, vedere il foglio illustrativo (informazioni destinate al medico o agli operatori sanitari).

Somministrazione nel muscolo deltoide

Le dimensioni raccomandate dell’ago per la somministrazione iniziale e di mantenimento di XEPLION nel muscolo deltoide sono determinate dal peso del paziente. Per un peso ≥ 90 kg, si raccomanda un ago da 1 %2 pollici, 22 G ( 38,1 mm x 0,72 mm). Per un peso < 90 kg, si raccomanda un ago da 1 pollice, 23 G ( 25,4 mm x 0,64 mm). Le iniezioni nel deltoide devono essere alternate tra i due muscoli deltoidi.

Somministrazione nel muscolo gluteo

Le dimensioni raccomandate dell’ago per la somministrazione di mantenimento di XEPLION nel muscolo gluteo sono 1%2 pollici, 22 G ( 38,1 mm x 0,72 mm). La somministrazione deve essere eseguita nel quadrante superiore esterno dell’area del gluteo. Le iniezioni nel gluteo devono essere alternate tra i due muscoli gluteali.

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Avvertenze e precauzioni

Uso in pazienti in stato di agitazione acuta o in stato psicotico grave

XEPLION non deve essere utilizzato per gestire stati di agitazione acuta o stati psicotici gravi quandoè richiesto un immediato controllo dei sintomi.

Intervallo QT

Prestare cautela quando si prescrive paliperidone in pazienti con disturbi cardiovascolari noti o con una storia familiare di prolungamento del tratto QT e in caso di uso concomitante di altri farmaci ritenuti in grado di prolungare l’intervallo QT.

Sindrome neurolettica maligna

Con paliperidone è stata riportata la Sindrome Neurolettica Maligna (SNM), caratterizzata da ipertermia, rigidità muscolare, instabilità del Sistema Nervoso Autonomo, alterazioni dello stato di coscienza e livelli sierici elevati di creatinfosfochinasi Ulteriori manifestazioni cliniche possono includere mioglobinuria (rabdomiolisi) e insufficienza renale acuta. Se un paziente mostra segni o sintomi indicativi di SNM, bisogna sospendere il trattamento con qualsiasi antipsicotico, incluso paliperidone.

Discinesia tardiva

I farmaci con azione antagonista sui recettori dopaminergici sono stati associati all’induzione di discinesia tardiva caratterizzata da movimenti ritmici e involontari, soprattutto della lingua e/o del viso. Qualora si manifestassero segni e sintomi di discinesia tardiva, si deve considerare l’opportunità di sospendere qualsiasi antipsicotico, incluso paliperidone.

Iperglicemia

Nelle sperimentazioni cliniche con paliperidone sono stati riportati rari casi di reazioni avverse correlate al glucosio, come l’aumento di glucosio nel sangue. Si consiglia un monitoraggio clinico adeguato nei pazienti diabetici e nei pazienti con fattori di rischio per lo sviluppo di diabete mellito.

Iperprolattinemia

Studi in colture cellulari suggeriscono che la crescita cellulare nei tumori mammari umani può essere stimolata dalla prolattina. Sebbene negli studi clinici ed epidemiologici non sia stata finora dimostrata una chiara associazione con la somministrazione di antipsicotici, si raccomanda cautela nei pazienti con anamnesi medica rilevante. Paliperidone deve essere utilizzato con cautela in pazienti con possibili tumori prolattina-dipendenti.

Ipotensione ortostatica

Paliperidone può indurre ipotensione ortostatica in alcuni pazienti a causa della sua azione alfa-bloccante.

In base ai dati aggregati raccolti da tre sperimentazioni controllate con placebo, di 6 settimane, a dose fissa con paliperidone compresse orali a rilascio prolungato (3, 6, 9 e 12 mg), l’ipotensione ortostatica è stata riportata dal 2,5% dei soggetti trattati con paliperidone orale rispetto allo 0,8% dei soggetti trattati con placebo. XEPLION deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari note (es., insufficienza cardiaca, infarto del miocardio o ischemia, difetti della conduzione), malattia cerebrovascolare, oppure condizioni che predispongono il paziente alla ipotensione (come la disidratazione e l’ipovolemia).

Convulsioni

XEPLION deve essere utilizzato con cautela in pazienti con anamnesi di convulsioni o altre condizioni che potrebbero abbassare la soglia delle convulsioni.

Insufficienza renale

Le concentrazioni plasmatiche di paliperidone sono aumentate nei pazienti con insufficienza renale e, pertanto, si raccomanda un aggiustamento della dose in pazienti con insufficienza renale lieve.

XEPLION non è raccomandato nei pazienti con insufficienza renale moderata o grave (clearance della creatinina < 50 ml/min) (vedere paragrafi 4.2 e 5.2).

Insufficienza epatica

Non esistono dati disponibili nei pazienti con insufficienza epatica grave (Classe C di Child-Pugh). Si raccomanda cautela nell’utilizzare paliperidone in tali pazienti.

Pazienti anziani con demenza

Non sono stati condotti studi con XEPLION nei pazienti anziani affetti da demenza. XEPLION deve essere usato con cautela nei pazienti anziani con demenza con fattori di rischio per ictus. L’esperienza con risperidone citata di seguito è considerata valida anche per paliperidone.

Mortalità globale

In una meta-analisi di 17 sperimentazioni cliniche controllate, i pazienti anziani affetti da demenza trattati con altri antipsicotici atipici, inclusi risperidone, aripiprazolo, olanzapina e quetiapina, mostravano un rischio di mortalità maggiore rispetto al placebo. Tra quelli trattati con risperidone, la mortalità è stata del 4% rispetto al 3,1% del placebo.

Reazioni avverse cerebrovascolari

In studi clinici randomizzati placebo controllati condotti su pazienti con demenza trattati con alcuni antipsicotici atipici, inclusi risperidone, aripiprazolo ed olanzapina, è stato osservato un rischio circa tre volte maggiore di reazioni avverse cerebrovascolari. Il meccanismo alla base dell’aumento del rischio non è noto.

Morbo di Parkinson e Demenza con corpi di Lewy

I medici devono ponderare rischi e benefici nel prescrivere XEPLION a pazienti affetti da Morbo di Parkinson o da Demenza con corpi di Lewy (DLB) poichè entrambi i gruppi di pazienti potrebbero essere soggetti ad un rischio maggiore di insorgenza della Sindrome Neurolettica Maligna, così come mostrare una maggiore sensibilità agli antipsicotici. Le manifestazioni di tale maggiore sensibilità possono includere confusione, ottundimento, instabilità posturale con frequenti cadute, oltre a sintomi extrapiramidali.

Priapismo

È stato riportato che i medicinali antipsicotici (compreso risperidone) con effetti di blocco alfa–adrenergico inducono priapismo. Durante la sorveglianza post-marketing, è stato riportato priapismo anche con paliperidone orale, che è il metabolita attivo di risperidone. I pazienti devono essere informati che, qualora il priapismo non si risolva entro 3-4 ore, devono cercare assistenza medica con urgenza.

Regolazione della temperatura corporea

Ai farmaci antipsicotici è stata attribuita la compromissione della capacità del corpo di abbassare la temperatura corporea centrale. Si consiglia di prestare particolare attenzione nel prescrivere XEPLION a pazienti che potrebbero essere esposti a condizioni che possono contribuire ad un aumento della temperatura corporea centrale, come ad es., esercizio fisico intenso, esposizione a calore estremo, trattamento concomitante di farmaci ad attività anticolinergica, o essere soggetti a disidratazione.

Tromboembolismo venoso

Sono stati riportati casi di tromboembolismo venoso (TEV) con i farmaci antipsicotici.

Spesso i pazienti trattati con antipsicotici presentano fattori di rischio acquisiti per TEV, pertanto devono essere identificati tutti i possibili fattori di rischio per TEV prima e durante il trattamento con XEPLION e devono essere intraprese misure preventive.

Effetto antiemetico

Negli studi preclinici con paliperidone è stato osservato un effetto antiemetico. Tale effetto, qualora si verificasse nell’uomo, potrebbe mascherare i segni ed i sintomi di sovradosaggio di alcuni medicinali o di condizioni quali ostruzione intestinale, sindrome di Reye e tumore cerebrale.

Aumento di peso

I pazienti devono essere informati di un potenziale aumento di peso. Il peso deve essere valutato regolarmente.

Somministrazione

Prestare attenzione ad evitare di iniettare inavvertitamente XEPLION in un vaso sanguigno.

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Interazioni

Si raccomanda cautela nel prescrivere XEPLION in associazione a medicinali di cui sia nota la capacità di prolungare l’intervallo QT, come ad es., gli antiaritmici di classe IA (ad es., chinidina, disopiramide) e gli antiaritmici di classe III (ad es., amiodarone, sotalolo), alcuni antistaminici, alcuni altri antipsicotici ed alcuni antimalarici (ad es., meflochina). L’elenco è indicativo e non esaustivo.

Potenziale capacità di XEPLION di influire su altri medicinali

Non si ritiene che paliperidone possa causare interazioni farmacocinetiche clinicamente significativecon medicinali che vengono metabolizzati da isoenzimi del citocromo P-450.

Considerati gli effetti primari di paliperidone sul sistema nervoso centrale (SNC) (vedere paragrafo 4.8), XEPLION deve essere utilizzato con cautela in combinazione con altri medicinali ad azione centrale, come ad es. gli ansiolitici, la maggior parte degli antipsicotici, gli ipnotici, gli oppiacei, ecc. o con l’alcool.

Paliperidone potrebbe antagonizzare l’effetto della levodopa e di altri agonisti della dopamina. Se questa associazione fosse ritenuta necessaria, soprattutto nella fase terminale del morbo di Parkinson, deve essere prescritta la dose minima efficace di ciascun trattamento.

A causa del suo potenziale di indurre ipotensione ortostatica (vedere paragrafo 4.4), si potrebbe osservare un effetto additivo quando XEPLION viene somministrato con altri agenti terapeutici che possiedono tale potenzialità, ad es., altri antipsicotici o triciclici.

Si raccomanda cautela nel caso in cui paliperidone venga somministrato in associazione con altri medicinali ritenuti in grado di abbassare la soglia convulsiva (ad es., fenotiazine o butirrofenoni, triciclici o SSRI, tramadolo, meflochina, ecc.).

La co-somministrazione di paliperidone compresse orali a rilascio prolungato allo stato stazionario (12 mg una volta al giorno) con compresse a rilascio prolungato di acido valproico + valproato sodico (da 500 a 2000 mg una volta al giorno) non ha influenzato la farmacocinetica del valproato allo stato stazionario.

Non è stato condotto alcuno studio sull’interazione tra XEPLION e litio, tuttavia un’interazione farmacocinetica è improbabile.

Potenziale capacità di altri medicinali di influire su XEPLION

Studi in vitro indicano che il CYP2D6 e il CYP3A4 potrebbero essere minimamente coinvolti nel metabolismo di paliperidone, tuttavia non ci sono indicazioni né in vitro in vivo che tali isoenzimi svolgano un ruolo significativo nel metabolismo di paliperidone. La somministrazione concomitante di paliperidone orale con paroxetina, un potente inibitore del CYP2D6, non ha mostrato effetti clinicamente significativi sulla farmacocinetica di paliperidone.

La co-somministrazione di paliperidone orale a rilascio prolungato una volta al giorno con carbamazepina 200 mg due volte al giorno ha causato una diminuzione del 37% circa della Cmax e della AUC medie allo stato stazionario di paliperidone. Questa diminuzione è causata, in misura sostanziale, da un aumento del 35% nella clearance renale di paliperidone probabilmente come risultato dell’induzione della P-gp renale da parte della carbamazepina. Una diminuzione minore della quota di principio attivo escreta immodificata nelle urine suggerisce un minimo effetto sul metabolismo del CYP o sulla biodisponibilità di paliperidone durante co-somministrazione di carbamazepina. Con dosi più elevate di carbamazepina potrebbero verificarsi diminuzioni più consistenti delle concentrazioni plasmatiche di paliperidone. All’inizio di un trattamento con carbamazepina, la dose di XEPLION deve essere rivalutata ed aumentata se necessario. Viceversa, in caso di interruzione della terapia con carbamazepina, la dose di XEPLION deve essere rivalutata e diminuita se necessario.

La co-somministrazione di una singola dose di una compressa di paliperidone orale a rilascio prolungato da 12 mg con compresse a rilascio prolungato di acido valproico + valproato sodico (due compresse da 500 mg una volta al giorno) ha prodotto un aumento del 50% circa della Cmax e della AUC di paliperidone, probabilmente come risultato di un aumentato assorbimento orale. Dal momento che non è stato osservato alcun effetto sulla clearance sistemica, non ci si aspetterebbe un’interazione clinicamente significativa tra compresse a rilascio prolungato di acido valproico + valproato sodico e XEPLION iniezione intramuscolare. Questa interazione non è stata studiata con XEPLION.

Uso concomitante di XEPLION con risperidone

Risperidone somministrato per via orale o intramuscolare sarà metabolizzato a paliperidone in misura variabile. Prestare attenzione se risperidone o paliperidone per via orale è co-somministrato con XEPLION.

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Effetti indesiderati

Le reazioni avverse da farmaco (ADR) più frequentemente riportate nelle sperimentazioni cliniche sono state insonnia, mal di testa, aumento di peso, reazioni al sito di iniezione, agitazione, sonnolenza, acatisia, nausea, costipazione, capogiri, tremore, vomito, infezione delle alte vie respiratorie, diarrea e tachicardia. Di queste, l’acatisia è sembrata essere dose dipendente.

Le ADR che seguono sono state tutte riportate nei soggetti trattati con XEPLION durante le sperimentazioni cliniche. Si applicano i seguenti termini e frequenze: molto comune (> 1/10), comune(da > 1/100 a < 1/10), non comune (da > 1/1000 a < 1/100), rara (da > 1/10.000 a < 1/1000), molto rara (< 1/10.000) e non nota (non può essere stimata dai dati degli studi clinici disponibili).

Classificazione sistemica organica Reazioni avverse da farmaco
Frequenza
Molto comune Comune Non comune Rara
Infezioni ed infestazioni   infezione delle alte vie respiratorie    
Disturbi del sistema immunitario     ipersensibilità  
Patologie endocrine     iperprolattinemia  
Disturbi del metabolismo e della nutrizione   aumento di peso, aumento del livello di glucosio nel sangue, aumento del livello di trigliceridi nel sangue iperglicemia, iperinsulinemia, aumento dell’appetito, diminuzione dell’appetito, aumento del livello di colesterolo nel sangue  
Disturbi psichiatrici insonnia agitazione incubi  
Patologie del sistema nervoso mal di testa distonia, parkinsonismo, acatisia, discinesia, disturbi extrapiramidali, tremore, capogiri, sonnolenza sincope, convulsioni, discinesia tardiva, disartria, iperattività psicomotoria, capogiri posturali, letargia sindrome neurolettica maligna, accidente cerebrovascolare
Patologie dell’occhio     visione offuscata crisi oculogira, disturbi della motilità oculare
Patologie dell’orecchio e del labirinto     vertigine  
Patologie cardiache   tachicardia tachicardia sinusale, disturbi della conduzione, blocco atrioventricolare di primo grado, bradicardia, sindrome della tachicardia ortostatica posturale, palpitazioni, prolungamento del tratto QT nell’ elettrocardiogramma, anomalie nell’ elettrocardiogramma  
Patologie vascolari   ipertensione ipotensione ortostatica  
Patologie gastrointestinali   vomito, malessere addominale/dolori all’addome superiore, diarrea, nausea, costipazione, mal di denti secchezza delle fauci  
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo   rash orticaria, prurito generalizzato, prurito eruzione da farmaco
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo   dolore alla schiena, dolore alle estremità mialgia, rigidità articolare  
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella     ginecomastia, disfunzione erettile, disfunzione sessuale, galattorrea, amenorrea, irregolarità mestruali, disturbi mestruali, mestruazioni ritardate secrezione mammaria
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione   astenia, indurimento nel sito di iniezione, fatica, dolore nel sito di iniezione prurito nella sede di iniezione dolore nella sede di somministrazione reazione nella sede di somministrazione nodulo nella sede di iniezione

Quello che segue è un elenco delle reazioni avverse da farmaco riportate con paliperidone per via orale:

Classificazione sistemica organica Reazioni avverse da farmaco
Infezioni ed infestazioni Comune: nasofaringite
Non comune: infezione delle vie urinarie, rinite
Disturbi del sistema immunitario Rara: reazione anafilattica
Disturbi psichiatrici Non comune: disturbo del sonno
Patologie del sistema nervoso Rara: attacco ischemico transitorio, convulsioni tipo grande male
Patologie cardiache Non comune: aritmia sinusale
Rara: blocco di branca del fascio sinistro
Patologie vascolari Non comune: ipotensione
Rara: ischemia
Disturbi respiratori, del torace nasale e del mediastino Comune: tosse, dolore faringolaringeo, congestione
Non nota: polmonite da aspirazione
Patologie gastrointestinali Comune: dispepsia
Non comune: flatulenza
Rara: ostruzione del piccolo intestino,
Non nota: rigonfiamento della lingua
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Rara: angioedema,rash papulare
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Comune: artralgia
Non comune: dolore muscolo scheletrico
Disturbi renali e urinari Non comune: ritenzione urinaria
Rara: incontinenza urinaria
Condizioni di gravidanza, puerperio e perinatali Non nota: sindrome da astinenza neonatale (vedere paragrafo 4.6)
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Rara: ingorgo mammario, dolore al seno, tensione mammaria, eiaculazione
Non nota: priapismo retrograda
Patologie sistemiche e condizioni relative al sito e di somministrazione Non comune: edema periferico
Rara: edema

Descrizione delle reazioni avverse selezionate

Reazioni al sito di iniezione

La reazione avversa più comunemente riportata relativa al sito di iniezione è stata il dolore. La maggioranza di queste reazioni riportate è stata di entità da lieve a moderata. Le valutazioni del dolore nel sito di iniezione da parte dei soggetti in base a una scala visuo-analogica tendevano ad attenuarsi nel tempo in frequenza e intensità in tutti gli studi di Fase 2 e Fase 3. Le iniezioni nel deltoide erano percepite con un dolore leggermente maggiore rispetto alle corrispondenti iniezioni nel gluteo. Altre reazioni nel sito di iniezione sono state per la maggior parte di intensità lieve e comprendevano indurimento (comune), prurito (non comune) e noduli (rara).

Aumento di peso

Nello studio di 13 settimane che prevedeva la somministrazione iniziale di 150 mg, la percentuale di soggetti con un anomalo aumento di peso > 7% ha mostrato un andamento dose-correlato, con una percentuale di incidenza del 5% nel gruppo placebo rispetto alle percentuali del 6%, 8% e 13% rispettivamente nei gruppi XEPLION 25 mg, 100 mg e 150 mg.

Durante il periodo di transizione/mantenimento di 33 settimane in aperto della sperimentazione sulla prevenzione delle recidive a lungo termine, il 12% dei soggetti trattati con XEPLION ha riscontrato questo effetto (aumento di peso ≥ 7% dalla fase in doppio cieco all’endpoint); la variazione di peso media (DS) dal basale della fase in aperto è stata + 0,7 (4,79) kg.

Test di laboratorio

Prolattina sierica

Nelle sperimentazioni cliniche, incrementi mediani nella prolattina sierica sono stati osservati in soggetti di ambo i sessi che ricevevano XEPLION. Reazioni avverse che potevano suggerire un aumento nei livelli di prolattina (es., amenorrea, galattorrea e ginecomastia) sono state riportate complessivamente in < 1% dei soggetti.

Effetti di categoria

Con la somministrazione di antipsicotici possono manifestarsi prolungamento dell’intervallo QT, aritmie ventricolari (fibrillazione ventricolare, tachicardia ventricolare), morte improvvisa inspiegata, arresto cardiaco e torsione di punta. Sono stati riportati con l’uso di medicinali antipsicotici casi di tromboembolismo venoso, inclusi casi di embolia polmonare e casi di trombosi venosa profonda (frequenza non nota).

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Gravidanza e allattamento

Gravidanza

Non esistono dati adeguati in merito all’uso di paliperidone durante la gravidanza. Paliperidone palmitato iniettato per via intramuscolare e paliperidone somministrato per via orale non si sono dimostrati teratogeni in studi condotti sugli animali, ma sono stati osservati altri tipi di tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). I neonati esposti agli antipsicotici (incluso paliperidone) durante il terzo trimestre di gravidanza sono a rischio di reazioni avverse che includono sintomi extrapiramidali e/o da astinenza che potrebbero variare in gravità e durata in seguito al parto. Si sono verificatesegnalazioni di irrequietezza, ipertonia, ipotonia, tremore,sonnolenza, difficoltà respiratoria, o disturbi dell’alimentazione. Di conseguenza, i neonati devono essere monitorati attentamente. XEPLION non deve essere assunto durante la gravidanza se non in caso di assoluta necessità.

Allattamento

Paliperidone viene escreto nel latte materno in misura tale che in caso di somministrazione di dosi terapeutiche a donne in allattamento sono probabili effetti sul neonato allattato al seno. XEPLION non deve essere usato durante il periodo di allattamento.

Fertilità

Non sono stati osservati effetti rilevanti negli studi non-clinici.

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Conservazione

Conservare a temperatura non superiore ai 30° C.

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Malattie Collegate: 1

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Questo farmaco disponibile in altre 4 forme farmaceutiche:


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Ultima modifica: 19-09-2013
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