Adulti e pazienti pediatrici, a partire da 2 anni di età:
Cetirizina è indicata per il trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica
stagionale e perenne.
Cetirizina è indicata per il trattamento sintomatico dell’orticaria cronica idiopatica.
1 ml di soluzione contiene 10 mg di cetirizina dicloridrato, una goccia di soluzione contiene 0,5 mg di cetirizina dicloridrato.
Eccipienti: - 1 ml di soluzione contiene 1,35 mg di metiparaidrossibenzoato
1 ml di soluzione contiene 0,15 mg di propilparaidrossibenzoato
Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.
Glicerolo 85%, glicole propilenico, saccarina sodica, metile paraidrossibenzoato (E218), propile paraidrossibenzoato (E216), sodio acetato triidrato, acido acetico glaciale, acqua depurata.
Storia di ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti, all’idrossizina o a qualunque derivato della piperazina.
Pazienti con grave insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.
Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio non devono assumere cetirizina gocce orali, soluzione.
Bambini di età compresa tra 2 e 6 anni: 2,5 mg due volte al giorno (5 gocce due volte al giorno).
Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 5 mg due volte al giorno (10 gocce due volte al giorno).
Adulti e ragazzi di età superiore ai 12 anni: 10 mg una volta al giorno (20 gocce).
Le gocce devono essere depositate su un cucchiaio o diluite in acqua e assunte per via orale. Se si utilizza la diluizione, si deve considerare che il volume di acqua aggiunto alle gocce deve essere in quantità tale da poter essere assunto dal paziente, specialmente per la somministrazione pediatrica. La soluzione diluita deve essere somministrata immediatamente.
Pazienti anziani: sulla base dei dati disponibili, nei soggetti anziani con funzionalità renale normale non risulta necessaria alcuna riduzione della dose.
Pazienti con insufficienza renale di grado da moderato a grave: gli intervalli tra le dosi devono essere personalizzati in base alla funzionalità renale. Fare riferimento alla seguente tabella e adattare la dose come indicato. Per utilizzare tale tabella posologica, è necessario avere una stima della clearance della creatinina (CLcr) del paziente espressa in ml/min. La CLcr (ml/min) può essere ricavata partendo dal valore della creatinina sierica (mg/dl) usando la seguente formula:
CLcr = | [140- età (anni)] x peso (kg) | (x 0,85 per le donne) |
72 x creatinina sierica (mg/dl) |
Adattamento della posologia per adulti con funzionalità renale compromessa
Gruppo | Clearance della creatinina | Dosaggio e frequenza |
(ml/min) | ||
Normale | ≥80 | 10 mg una volta al giorno |
Lieve | 50 – 79 | 10 mg una volta al giorno |
Moderata | 30 – 49 | 5 mg una volta al giorno |
Grave | < 30 | 5 mg una volta ogni 2 giorni |
Malattia renale all’ultimo | < 10 | Controindicata |
stadio - Pazienti in dialisi |
Nei pazienti pediatrici affetti da insufficienza renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale e il peso corporeo del paziente.
Pazienti con insufficienza epatica: i pazienti affetti solo da insufficienza epatica non necessitano di alcun adattamento della posologia.
Pazienti con insufficienza epatica e renale: si raccomanda un adattamento della posologia (si veda sopra Pazienti con insufficienza renale da moderata a grave).
Alle dosi terapeutiche, non sono state evidenziate interazioni clinicamente significative con alcool (per livelli ematici di alcool di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcool.
Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni.
Il metilparaidrossibenzoato e il propilparaidrossibenzoato contenuti in 10mg/ml gocce orali, soluzione possono causare reazioni allergiche (talora ritardate).
A causa della quantità di alcuni eccipienti contenuti nella formulazione, la soluzione orale non è raccomandata nei bambini di età inferiore a 2 anni.
I test allergici cutanei sono inibiti dagli antistaminici e si richiede un periodo di wash-out (di 3 giorni) prima di eseguirli.
Per il profilo farmacocinetico, farmacodinamico e di tollerabilità della cetirizina, non sono previste interazioni con questo antistaminico. Negli studi di interazione farmaco-farmaco, in effetti, non sono state riportate né interazioni farmacodinamiche né interazioni farmacocinetiche significative, in particolare con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/die).
Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo; sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita.
Studi clinici hanno mostrato che la cetirizina al dosaggio raccomandato ha effetti indesiderati minori a livello del SNC, che includono sonnolenza, affaticamento, capogiri e cefalea. In qualche caso, è stata riportata stimolazione paradossa del SNC.
Benché la cetirizina sia un inibitore selettivo dei recettori H1 periferici e sia relativamente priva di attività anticolinergica, sono stati segnalati rari casi di difficoltà nella minzione, disturbi dell’accomodazione dell’occhio e secchezza delle fauci.
Sono stati segnalati casi di funzionalità epatica anomala con innalzamento degli enzimi epatici accompagnato da bilirubina elevata, nella maggior parte dei quali risolti a seguito di interruzione del trattamento con cetirizina dicloridrato.
Sperimentazioni cliniche
Nell’ambito di sperimentazioni cliniche controllate in doppio cieco o di studi di farmacologia clinica, nei quali sono stati confrontati cetirizina verso placebo o altri antistaminici al dosaggio raccomandato (10 mg al giorno per la cetirizina), per le quali sono disponibili dati quantitativi di sicurezza, sono stati trattati con cetirizina più di 3200 soggetti.
In base a questi dati, nell’ambito di sperimentazioni controllate verso placebo sono stati segnalati i seguenti eventi avversi con una incidenza pari o superiore all’1,0% con cetirizina 10 mg:
Eventi avversi (WHO-ART) | Cetirizina 10 mg (n= 3260) | Placebo (n = 3061) |
Organismo nel suo insieme – patologie generali | ||
Affaticamento | 1,63% | 0,95% |
Patologie del sistema nervoso centrale e periferico | ||
Capogiri | 1,10% | 0,98% |
Cefalea | 7,42% | 8,07% |
Patologie del sistema gastro-intestinale | ||
Dolore addominale | 0,98% | 1,08% |
Secchezza delle fauci | 2,09% | 0,82% |
Nausea | 1,07% | 1,14% |
Disturbi psichiatrici | ||
Sonnolenza | 9,63% | 5,00% |
Patologie del sistema respiratorio | ||
Faringite | 1,29% | 1,34% |
Sebbene statisticamente l’incidenza della sonnolenza con la cetirizina fosse più comune che con il placebo, tale evento è risultato di entità da lieve a moderata nella maggioranza dei casi. Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove obiettive hanno dimostrato che le usuali attività quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera raccomandata, nei volontari sani giovani.
Reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’1% nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, in studi clinici controllati verso placebo o studi di farmacologia clinica, sono:
Reazioni avverse (WHO-ART) | Cetirizina (n=1656) | Placebo (n =1294) |
Patologie del sistema gastro-intestinale | ||
Diarrea | 1,0% | 0,6% |
Disturbi psichiatrici | ||
Sonnolenza | 1,8% | 1,4% |
Patologie del sistema respiratorio | ||
Rinite | 1,4% | 1,1% |
Organismo nel suo insieme – patologie generali | ||
Affaticamento | 1,0% | 0,3% |
Esperienza post-marketing
Agli eventi avversi riscontrati nel corso degli studi clinici, elencati nel paragrafo precedente, vanno aggiunti i seguenti effetti indesiderati riportati nell’esperienza post-marketing.
Gli effetti indesiderati sono descritti secondo il sistema per organi e classi MeDRA e sulla base della frequenza stimata dalla esperienza post-marketing.
Le frequenze definite come segue: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100 fino a <1/10); non comune (≥1/1000 fino a <1/100);, raro (≥1/10.000 fino a <1/1000); molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere stimata dai dati disponibili)
Patologie del sistema emolinfopoietico
Molto raro: trombocitopenia
Disturbi del sistema immunitario
Raro: ipersensibilità
Molto raro: shock anafilattico
Disturbi psichiatrici
Non comune: agitazione
Rari: aggressività, confusione, depressione, allucinazioni, insonnia
Molto raro: tic
Patologie del sistema nervoso:
Non comune: parestesia
Rari: convulsioni
Molto rari: disgeusia, discinesia, distonia, sincope, tremore
Non nota: amnesia, compromissione della memoria
Patologie dell’occhio
Molto rari: disturbo dell’accomodazione, visione annebbiata, oculorotazione
Patologie cardiache
Raro: tachicardia
Patologie gastrointestinali
Non comune: diarrea
Patologie epatobiliari
Raro: funzionalità epatica anormale (innalzamento delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, della γGT e della bilirubina)
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comuni: prurito, eruzione cutanea
Raro: orticaria
Molto rari: edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci
Patologie renali e urinarie
Molto rari: disuria, enuresi
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non comuni: astenia, malessere
Raro: edema
Esami diagnostici
Raro: aumento di peso.
Gravidanza
Per cetirizina sono disponibili pochissimi dati clinici su gravidanze esposte al trattamento. Studi sugli animali non mostrano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo post-natale. La prescrizione a donne in gravidanza deve essere effettuata con cautela.
Allattamento
Cetirizina è escreto nel latte materno a concentrazioni che corrispondono da 0,25 a 0,90 a quelle misurate nel plasma, a seconda del tempo di campionamento dopo la somministrazione. Pertanto, deve essere usata cautela quando si prescrive la cetirizina alle donne che allattano.
Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione per la conservazione.